阿帕他胺（Erleada）的作用机制是什么？

Erleada 是一种口服药物，用于治疗通过阻断雄激素的作用来对抗前列腺癌。雄激素是男性荷尔蒙（如睾酮），它们对前列腺功能是必需的，但也可以刺激癌症生长。阻断雄激素可以帮助阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。

具体来说，Erleada（阿帕他胺）属于一类称为雄激素受体（AR）抑制剂的药物，并在多个作用位点阻断AR信号传导。它直接与AR的配体结合域结合，抑制AR核转运，抑制DNA结合并阻碍AR介导的转录。它不被视为化疗治疗。

Erleada（阿帕他胺）已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于以下患者的治疗：

• 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）——mCSPC 是指前列腺癌已经扩散到体内（转移性），但仍对降低睾酮水平的医疗或手术治疗（去势敏感性）有反应。
• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）——nmCRPC 是指前列腺癌尚未扩散到体内（非转移性），在手术或其他治疗未完全起效或停止起效之后（去势抵抗性）。

Erleada 不适用于女性或儿童。

其他用于治疗前列腺癌的第二代抗雄激素药物选项包括：

• 恩扎鲁胺（Xtandi）
• 达洛鲁胺（Nubeqa）

如何服用 Erleada？

Erleada 每天口服一次（可以是一片240毫克的药片或四片60毫克的药片）。它可以与食物一起或分开服用。

如果你吞咽药片有困难，请告知你的医生。你也可以将 Erleada 混合在橙汁、苹果酱或非碳酸水中服用，但首先请咨询你的医生或药剂师如何操作。

我是否需要与其他药物一起服用 Erleada？

服用 Erleada 的患者应接受 GnRH 激动剂类激素药物治疗（雄激素剥夺疗法或ADT），或应进行双侧睾丸切除术（手术切除两个睾丸）。

在美国，通常更倾向于使用药物（“医学去势”）进行雄激素剥夺疗法，而不是手术去势（手术切除睾丸）。用于 ADT 的药物示例包括：

促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂

GnRH 激动剂通过减少睾丸产生的睾酮量来发挥作用。这会导致前列腺缩小。根据药物和处方剂量的不同，它们可以每1至6个月注射一次，作为长效（12个月）的缓释注射，或作为皮下植入物。

• 亮丙瑞林（Lupron Depot，Eligard）
• 甲磺酸亮丙瑞林（Camcevi）
• 戈舍瑞林（Zoladex）
• 曲普瑞林（Trelstar）

当开始使用 GnRH 激动剂治疗时，可能会出现暂时性的雄激素增加（“潮红”）现象，导致睾酮水平下降。这可能暂时加重症状，如骨痛、脊髓压迫和排尿问题。

你的医生可能会开具另一种药物，称为抗雄激素，以帮助减轻这些潮红期间的症状。抗雄激素的示例包括 氟他胺 和 比卡鲁胺（Casodex），两者均为口服药物。

使用 Erleada 可能出现哪些副作用？

使用 Erleada 治疗时可能出现的常见副作用包括：

• 感觉非常疲倦或疲惫
• 关节疼痛
• 疹子（如果出现疹子，请告知你的医生）
• 食欲减退
• 跌倒
• 体重减轻
• 高血压
• 热潮或“潮热”
• 腹泻
• 骨折

也可能发生更严重的副作用，包括心脏病、中风或小中风、骨折和跌倒、癫痫发作以及可能导致生命危险或死亡的严重皮肤反应。

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Erleada 的副作用（更详细的信息）

这不是关于 Erleada（阿帕他胺）安全有效使用的全部信息，也不代替你的医疗服务提供者的指导。请查阅完整的药品说明书并与你的医生或其他医疗保健提供者讨论此信息及你可能有的任何问题。

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