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苯甲酸利扎曲普坦胶囊说明书(欣渠)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 苯甲酸利扎曲普坦胶囊
- 商品名称: 欣渠
- 英文名称: Rizatriptan Monobenzoate Capsules
- 汉语拼音: Benjiasuan Lizhaquputan Jiaonang
处方药物
关注度
1
【成份】
苯甲酸利扎曲普坦。
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色或白色颗粒粉末。
【适应症】
用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【规格】
5mg*3粒
【用法用量】
口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。或遵医嘱。
【不良反应】
本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
【禁忌】
1 禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。
2 禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。
3 因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。
4 禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。
6 对本品或任一活性成分过敏者禁用。
7 在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
【注意事项】
1.只用于治疗确诊的偏头痛。
2.与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。
3.对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
4.病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。老人注意事项：
【儿童用药】
本品用药的安全性和有效性在儿科尚未明确，因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。
【药物相互作用】
1 由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。
2 含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物（如双氢麦角胺、美西麦角）。
3 其他5HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其他5HT1激动剂。
4 如果临床有正当理由准许本品与选择性5羟色胺再吸收抑制剂（SSRLs）合用，应注意对病人进行严密观察。
5 本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。
6 本品不能与MAOA抑制剂，非选择性MAO抑制剂合用。
【药物过量】
在本品的临床研究中，没有关于药物过量的报道。如果发生药物过量，应进行对症及支持治疗。无
【临床药理】
药理作用
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力。对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2.5-HT3.肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B／1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。
【药理毒理】
遗传毒性：利扎曲普坦Ames试验、V-79中国仓鼠肺细胞基因突变试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前和交配期间经口给予利扎曲普坦，剂量高达1000mg/kg/日（以mg/m²计，分别相当于人最大推荐剂量10mg/日的100和200倍），未见对生育力的影响。妊娠大鼠和家兔经口给予利扎曲普坦，剂量分别达1000mg/kg/日和300mg/kg/日（以mg/m²计，分别相当于人最大推荐剂量的100和100倍），未见致畸作用。但是大鼠在妊娠和哺乳期间经口给予利扎曲普坦，剂量达100mg/kg/日（以mg/m²计，相当于人最大推荐剂量的10倍），可见幼仔出生时体重降低，生长和身体发育减慢。
致癌性：尚无利扎曲普坦致癌性的研究资料。
【药代动力学】
健康成人单次口服苯甲酸利扎曲普坦胶囊10mg、20mg、30mg后，平均达峰时间（Tmax）为1.6 - 2.3小时；平均峰浓度（Cmax）分别为73.7ng/mL、112.9ng/mL、148.0ng/mL；平均消除半衰期（t1/2）为2 - 3小时。利扎曲普坦的生物利用度大约为45%，不受食物的影响，但高脂餐可使达峰时间延迟1小时，峰浓度降低20%。主要通过单胺氧化酶 - A（MAO - A）代谢，代谢产物无活性，大部分（约85%）以代谢物形式经尿液排泄，15%经粪便排泄。
【贮藏】
密封保存。
【包装】
5mg*3粒
【有效期】
暂定24个月
【执行标准】
YBH06812006
【批准文号】
国药准字H20060352
【生产企业】
企业名称：四川梓橦宫药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无