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修改日期:核准日期:2008年05月04日 修改日期:2009年03月30日
酒石酸罗格列酮分散片说明书(今怡)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 酒石酸罗格列酮分散片
- 商品名称: 今怡
- 英文名称: Rosiglitazone Tartrate Dispersible Tablets
- 汉语拼音: Jiushisuan Luogelietong Fensan Pian
处方药物
【成份】
化学名称:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮L(+)-酒石酸盐。
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.用于2型糖尿病。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前
【规格】
6s*2板/盒,6s*2板/盒,6g*4板/盒
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。 本品为分散片,使用时将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。 本品的起始用量为4mg/日,一次4mg(即1片),一日1次。经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至一日8mg(即2片),一日1次或分两次服用(早、晚各1次)。 本品可于空腹或进餐时服用。 单药治疗 本品的起始用量4mg/日,一次4mg(即1片),一日1次。临床试验表明,一次4mg(即1片)、一日2次可更明显降低患者的空腹血糖
【不良反应】
据国外研究资料报道:在临床试验中,约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗,其中3300人治疗达6个月以上,2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份,国内临床研究表明两者具有相似的安全性,因此,本品的不良发应可参照马来酸罗格列酮资料。罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究.少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿,但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中,贫血的发生率分别为:罗格列酮组1.9%,安慰剂组0.7%,磺
【禁忌】
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。.本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。.排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样,可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,则有妊娠的可能。.虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节),但此改变的临床
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠、哺乳期妇女禁用。老人注意事项:
【儿童用药】
18岁以下患者禁用。妊娠与哺乳期注意事项:
【老年用药】
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用。经细胞色素P450代谢的药物:体外药物代谢试验表明,在临床使用剂量下,罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实,罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢。尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢,因此与本品(4mg/次,每日2次)合用,不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲:对于服用格列本脲病情稳定的糖尿病患者,本品(
【药物过量】
目前尚无有关人体过量服用酒石酸罗格列酮分散片的资料。健康受试者单剂口服最大推荐量的2倍,仍可很好耐受。一旦发生药物过量,应根据患者的临床表现给予相应的支持治疗。
【临床药理】
药理作用2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体的γ(PPAR-γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中,均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体,可参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-
【药代动力学】
1. 吸收:
- 罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟至1.75小时,峰值降低20%。
2. 分布:
- 罗格列酮的平均口服分布容积为17.6L(±30%),约99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。
3. 代谢:
- 罗格列酮可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N - 脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。
4. 排泄:
- 口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,约64%从尿中排出,23%从粪便中排出。有关罗格列酮药代动力学的参数均不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
【贮藏】
遮光、25℃以下干燥处保存。24个月
【包装】
6s*2板/盒,6s*2板/盒,6g*4板/盒
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH04292008
【批准文号】
国药准字H20080255
【生产企业】
企业名称:浙江京新药业股份有限公司
生产地址:无
邮政编码:无
电话号码:无
传真号码:无