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修改日期：核准日期：2007年12月11日
酒石酸托特罗定缓释片说明书(舍尼亭)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 酒石酸托特罗定缓释片
- 商品名称: 舍尼亭
- 英文名称: Tolterodine Tartrate Sustained Release Tablets
- 汉语拼音: Jiushisuan Tuoteluoding Huanshipian
处方药物
关注度
1
【成份】
本品活性成份为酒石酸托特罗定。化学名称:(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺L(+)-酒石酸盐。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
本品适用于因膀胱过度活动引起的尿频、尿急和/或急迫性尿失禁症状的治疗。
【规格】
铝塑包装，每盒装7片，每片4毫克，4mg*4s/盒，4mg*10s/盒，4mg*14s/盒，4mg*7s+600mg*30s/套
【用法用量】
口服，推荐剂量为一次4mg(1片)，一日1次。
【不良反应】
本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品具有轻、中度抗胆碱能作用，可能会产生口干、消化不良和泪液减少。常见(＞1/100)自主神经系统：口干胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐全身性：头痛眼：干眼病皮肤：皮肤干燥精神：思睡、神经质中枢神经系统：感觉异常不很常见(＜1/100)自主神经系统：调节失调全身性：胸痛少见(1/1000)全身性：过敏反应
【禁忌】
【注意事项】
1.本品为缓释片，需吞服，勿嚼碎；如需减少剂量，也可沿片面中心线完全分开，取半片服用。2.服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。3.肝功能明显低下的患者，遵医嘱服用。4.肾脏功能低下的患者，自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。5.由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃潴留的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用本品。哺乳期间服用本品应停止哺乳。妊娠小鼠给予托特罗定20mg/kg/d（相当于人类用量的14倍），未见异常和畸型。当给予妊娠小鼠30-40mg/kg/d的剂量时，小鼠出现死胎、胎儿体重降低，且胎鼠的异常事件的发生率增多（腭裂、异常趾、腹腔出血以及各种骨骼异常，主要是骨化程度降低），这种剂量下的AUC值约为人类服用托特罗定时的20-25倍。家兔皮下给予托特罗定0.8mg/kg/d，所得的AUC为100μg.h/L，剂量约为人类的3倍，该剂量不会引起胚胎毒性或致畸。因尚无怀孕妇女使用托特罗定缓释片的研究情况，所以，仅当在明确了托特罗定对母亲的潜在益处大于对胎儿的潜在危险时才能在孕期使用托特罗定。托特罗定片可从小鼠的乳汁中排泄。雌鼠在哺乳期给予托特罗定20mg/kg/d，其喂养的幼鼠体重自然增加轻微降低，但在成熟期，体重会逐渐恢复。目前尚不清楚托特罗定是否从人类的乳汁中排泄。因此，在哺乳期不应使用托特罗定缓释片，如需使用则应停止哺乳。老人注意事项：
【儿童用药】
儿童应用托特罗定的安全有效性尚未建立。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
老年患者与年轻患者使用托特罗定的安全性并非完全不同，不推荐老年患者在使用托特罗定时进行剂量调整。
【药物相互作用】
与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。其他药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量，但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克
【药物过量】
健康志愿者单次服用托特罗定20mg，出现的症状包括精神状态改变和心跳过快。大鼠和小鼠分别单剂量口服托特罗定300mg/kg和750mg/kg，均未出现死亡。
【临床药理】
药理作用:本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和急迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
【药理毒理】
重复给药毒性：大鼠和小鼠的膀胱内给予托特罗定或其代谢产物后，可引起癌前增生性病变。啮齿动物的膀胱对于尿液中的成分和pH值的变化极为敏感，在其他物种中未见类似发现。生殖毒性：雄性或雌性大鼠经口给予托特罗定，剂量高达30mg/kg/天（以AUC计，相当于人推荐最大剂量的20倍），未见对生育力有影响。胚胎-胎儿发育毒性试验中，大鼠经口给予托特罗定，剂量高达30mg/kg/天（以AUC计，相当于人推荐最大剂量的20倍），或静脉注射给予托特罗定，剂量高达5.4mg/kg/天（以AUC计，相当于人推荐最大剂量的2倍），未见致畸作用。但在高剂量下，大鼠可见胚胎着床后死亡率增加，幼仔体重减轻。兔经口给予托特罗定，剂量高达15mg/kg/天（以AUC计，相当于人推荐最大剂量的13倍），未见致畸作用，但可引起母体毒性，如体重减轻等。致癌性：大鼠和小鼠分别连续2年经口给予托特罗定，剂量高达20mg/kg/天和30mg/kg/天（以AUC计，分别相当于人推荐最大剂量的10倍和15倍），未见致癌性。
【药代动力学】
口服本品2mg后，血浆峰值浓度（Cmax）为9.2ng/ml，达峰时间（tmax）为2.4小时，药时曲线下面积（AUC）为113.0ng·h/ml。托特罗定的5 - 羟甲基代谢物（DD01）的Cmax为4.2ng/ml，tmax为3.2小时，AUC为92.8ng·h/ml。托特罗定及其代谢产物主要经肝脏代谢，主要由细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢为DD01，进一步的代谢将产生几种无活性的代谢产物。托特罗定及其代谢产物40 - 77%经尿液排泄，23 - 57%经粪便排泄。托特罗定与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定浓度平均为3.7%±0.13%。肾功能正常患者和轻、中度肾功能不全患者（肌酐清除率分别为5 - 35ml/min和36 - 60ml/min），托特罗定及其代谢产物的药代动力学参数无显著改变。重度肾功能不全患者（肌酐清除率<5ml/min），托特罗定的Cmax、AUC和t1/2分别增加2、2.5和1.4倍，DD01的Cmax、AUC分别增加2.3和3.3倍。肝功能不全患者（Child - Pugh分级A - B），托特罗定的Cmax和AUC分别增加2.1和2.2倍，DD01的Cmax和AUC分别增加1.6和1.9倍。
【贮藏】
密封，常温(10~30℃)保存。有效期2年。
【包装】
铝塑包装，每盒装7片，每片4毫克，4mg*4s/盒，4mg*10s/盒，4mg*14s/盒，4mg*7s+600mg*30s/套
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH04832007
【批准文号】
国药准字H20070272
【生产企业】
企业名称：南京美瑞制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无