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替格瑞洛片说明书(倍林达)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 替格瑞洛片

: 商品名称: 倍林达

: 英文名称: TicagrelorTablets

: 汉语拼音: TiGeRuiLuoPian

处方药物

关注度 1

【成份】

替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

【性状】

本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

【规格】

每盒装14片。

【用法用量】

1.口服。本品可在饭前或饭后服用。2.本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日2次。3.除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75-100mg。4.已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。5.治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用1片90mg(患者的下一个剂量)。6.本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经

【不良反应】

尚不明确。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

遵医嘱。老人注意事项：

【儿童用药】

遵医嘱。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

遵医嘱。

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。

【药物过量】

目前无。

【临床药理】

1.替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。2.在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20uMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。用药6周后，评价替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次给药后，IPA消退情况，同样是对20uMADP的反应。替格瑞洛末次给药后的平均最大IPA为88%，氯吡格雷的为62%。24小时后，替格瑞洛组的IPA(58%)与氯吡格雷组IPA(52%)相似，这表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持与氯吡格雷治疗患者的IPA谷值相似。5天后，替格瑞洛组的IPA与安慰剂组的IPA相似。对于替格瑞洛或氯吡格雷，均不了解出血风险或血栓形成风险是否与IPA有关。由氯吡格雷换成替格瑞洛，会使IPA绝对增加26.4%，而由替格瑞洛换成氯吡格雷时，会使IPA绝对下降24.5%。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛，抗血小板作用不会中断。

【药理毒理】

替格瑞洛片（AstraZeneca AB）的毒理研究： - 遗传毒性：替格瑞洛Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 - 生殖毒性： - 雄性大鼠和雌性大鼠经口给予替格瑞洛剂量分别达180与200mg/kg/天（按AUC计算，相当于60kg人暴露量的15倍），未见对生育力的明显影响。 - 大鼠和家兔经口给予替格瑞洛剂量分别达200与160mg/kg/天（按AUC计算，分别相当于60kg人暴露量的15倍和10倍），未见致畸性。 - 妊娠大鼠在器官形成期经口给予替格瑞洛10 - 180mg/kg/天，子代可见骨骼发育延迟（跗骨、跖骨和指骨不完全骨化），剂量为180mg/kg/天（按AUC计算，相当于60kg人暴露量的15倍）时可见母体毒性（体重增加减少和死亡）。 - 妊娠家兔在器官形成期经口给予替格瑞洛3 - 160mg/kg/天，子代可见骨骼发育延迟（跗骨、跖骨和指骨不完全骨化），剂量为160mg/kg/天（按AUC计算，相当于60kg人暴露量的10倍）时可见母体毒性（体重增加减少和死亡）。 - 雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予替格瑞洛10 - 180mg/kg/天，子代可见死亡率增加、体重减轻、身体发育和行为功能受损（反射亢进），剂量为180mg/kg/天（按AUC计算，相当于60kg人暴露量的15倍）时可见母体毒性（体重增加减少和死亡）。 - 致癌性：小鼠和大鼠经口给予替格瑞洛剂量分别达250mg/kg/天和120mg/kg/天，连续给药104周和92周，未见致癌性。按AUC计算，小鼠和大鼠的给药剂量分别相当于60kg人暴露量的25倍和15倍。

【药代动力学】

替格瑞洛的药代动力学特点：替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR - C124910XX（也是活性物质），其在血浆中的浓度与替格瑞洛相当。替格瑞洛及其代谢产物的暴露量与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%。替格瑞洛主要通过肝脏代谢，涉及的主要代谢途径为经CYP3A4代谢和经葡萄糖醛酸化代谢。替格瑞洛及其代谢产物主要通过粪便和尿液排泄，其中约50%经粪便排泄，约35%经尿液排泄。

【贮藏】

密封。

【包装】

每盒装14片。

【有效期】

24月

【批准文号】

H20120486

【生产企业】

企业名称：瑞典AstraZeneca AB 分包装：阿斯利康制药有限公司

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无