辛伐他汀片说明书(京必舒新)

本品主要成份为：辛伐他汀。 分子式：C25H38O5 分子量：418.57

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

1．高胆固醇血症 饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。 2．冠心病 对冠心病患者，辛伐他汀适用于： 减少死亡的危险性； 减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性； 减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成

20mg*7片

病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。 当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或总胆固醇水平降至140mg/dL（3.6mmol/L）以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整，可参考以上说明（高胆固醇血症用法与用量）。 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/分），如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应（分为可能、可疑或肯定）与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。 发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。 瘙痒和贫血 横纹肌溶解和肝炎罕见报导 黄疸 包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性

1 对本品任何成分过敏者； 2 活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者； 3 怀孕或哺乳期妇女。

1 肝脏反应 在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。 建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。 本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。 与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情况）亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。 2 肌肉反应 应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶（CK）（来自骨骼肌）轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。 对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。 对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的治疗。 3 眼科检查 即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 4 孕妇用药 孕妇用辛伐他汀的资料尚无。 妊娠期妇女禁用辛伐他汀。 因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。 在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。 若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。 5 哺乳妇女 目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。 6 儿童用药 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。 7 老人用药 在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率也无明显增多。 8 纯合子型家庭性高胆固醇血症 由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白（LDL）受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 9 高glycerinoral.html' target='_blank'>甘油三脂血症 辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合治疗以甘油三脂升高为主的异常情况（如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症）。

怀孕或哺乳期妇女。老人注意事项：

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。妊娠与哺乳期注意事项：

在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。

1 当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物（如：环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮）或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。 2 本品与甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸（大于等于1g/d）。此外，血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素，以及抗抑郁药奈法唑酮。 3 香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。

无

豆香类衍生物于两个临床研究中，曾发现辛伐他汀能中度提高豆香类抗凝剂抗凝效果。成人早期应用抗血凝治疗及应用辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间是否有显著改变。当服用豆香类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间的影响。

致癌性：小鼠给予辛伐他汀25、100和400mg/kg/日共72周，高剂量组雌性动物子宫腺瘤和子宫癌的发生率显著增高，雄性动物未见肿瘤发生率的升高。剂量为100和400mg/kg的雌性动物肝脏腺瘤的发生率显著升高。大鼠给予辛伐他汀25mg/kg/日连续2年，未观察到致肿瘤作用。 致突变性：微生物致突变试验（Ames）、体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物细胞正向基因突变分析（中国仓鼠V79细胞）、体外中国仓鼠V79细胞HGPRT基因分析和体内小鼠骨髓细胞染色体畸变分析，均未发现辛伐他汀有致突变作用。 生殖毒性：大鼠给予辛伐他汀25mg/kg/日（以体表面积计，为人最大推荐剂量的4倍），从交配前至整个妊娠期给予，结果显示对生育力、生殖功能或胚胎发育未见不良影响。

辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有小于5%剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。

密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。

20mg*7片

36个月。

国家食品药品监督管理局标准YBH03612009及《中国药典》2010年版二部(含量均匀度项)

国药准字H20000009

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