首页 > 盐酸吡格列酮分散片说明书
盐酸吡格列酮分散片说明书(日本MIKASA SEIYAKU CO.,LTD KAKEGAWA FACTORY 分包装：北京泰德制药股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸吡格列酮分散片
- 英文名称: Pioglitazone Hydrochloride Dispersible Tablets
- 汉语拼音: YanSuanBiGeLieTongFenSanPian
处方药物
关注度
1
【成份】
盐酸吡格列酮。分子量：C19H20N2O3S·HCl
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
【规格】
15mg*7s/盒。
【用法用量】
本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。
【不良反应】
盐酸吡格列酮与磺脲类（N=373）、二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。与磺脲类或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖，与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15mg盐酸吡格列酮组为8%，30mg盐酸吡格列酮组为15%。在美国进行的双盲研究显示，单药治疗时，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%，安慰剂治疗病人为1.6%。与磺脲类合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为0.3%，安慰剂治疗病人为1.6%。
【禁忌】
尚不明确。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。老人注意事项：
【儿童用药】
尚不明确。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。毒理研究：重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80mg/kg/日、家兔达160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。
【药理毒理】
致癌性：在雄性大鼠（2年）的致癌性试验中，仅在高剂量（30mg/kg）组发现良性睾丸间质细胞肿瘤的发生率明显增加，无剂量依赖性。雌性大鼠的试验结果为阴性。在小鼠（2年）的致癌性试验中，无论雄性或雌性，均未发现致癌作用。
遗传毒性：Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：在大鼠的生育力与早期胚胎发育毒性试验中，按体表面积换算，最高剂量达到成人临床推荐剂量（45mg/日）的20倍（按mg/m²计算）时，未发现对生育力和早期胚胎发育的不良影响。在器官形成期给药试验中，大鼠和家兔在按体表面积换算分别达成人临床推荐剂量的9倍（按mg/m²计算）和2倍（按mg/m²计算）时，均未见致畸性。在围产期毒性试验中，按体表面积换算，大鼠最高剂量达成人临床推荐剂量的16倍（按mg/m²计算）时，未发现对分娩、哺乳以及幼仔生长发育的不良影响。
【药代动力学】
1. 吸收：
- 健康成年人口服盐酸吡格列酮后，血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时。在有饮食摄入时，Tmax延迟至约3 - 4小时，但不改变吸收程度。当空腹或进食时服用，盐酸吡格列酮的绝对生物利用度均相当于81% - 89%。
2. 分布：
- 吡格列酮、其代谢产物以及总吡格列酮的血清蛋白结合率均很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也结合于其他血清蛋白。
3. 代谢：
- 吡格列酮主要由细胞色素P450同功酶2C8（CYP2C8）和CYP3A4代谢，少量由CYP2C9代谢。
4. 排泄：
- 口服给药后，约相当于15 - 30%的吡格列酮以原形或代谢产物的形式从尿中排出，约相当于50 - 60%的吡格列酮以原形或代谢产物的形式从粪便中排出。吡格列酮及其活性代谢产物的血清半衰期为16 - 24小时。
【贮藏】
密封。
【包装】
15mg*7s/盒。
【有效期】
24月
【批准文号】
国药准字H20080703
【生产企业】
企业名称：日本MIKASA SEIYAKU CO.,LTD KAKEGAWA FACTORY 分包装：北京泰德制药股份有限公司
生产地址：北京市北京经济技术开发区荣京东街8号。
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无