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修改日期：2009年05月26日

盐酸吡格列酮胶囊说明书(贝唐宁)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 盐酸吡格列酮胶囊

: 商品名称: 贝唐宁

: 英文名称: Pioglitazone Hydrochloride Capsules

: 汉语拼音: Yansuan Bigelietong jiaonang

处方药物

关注度 1

【成份】

（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮盐酸盐

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症】

用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。

【规格】

7粒/盒，30mg*5s*2板/盒，30mg*7s*2板/盒，30mg*10s/盒

【用法用量】

用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。口服，每日一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。联合

【不良反应】

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格

【禁忌】

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

【注意事项】

鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节)，但此改变的

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型C：在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。在孕妇方面，尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。哺乳期妇女：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。老人注意事项：

【儿童用药】

儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【药物相互作用】

口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30％，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次∕日）和格列吡嗪（5.0毫克1次∕日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次∕日

【药物过量】

目前无查询到该药品说明书明确给出药物过量相关内容，返回无。

【临床药理】

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发

【药理毒理】

致癌、致突变和生殖毒性：在大鼠、小鼠进行了周期为2年的致癌性试验，结果显示，在高剂量（分别为30mg/kg/日和100mg/kg/日）时，雄性大鼠膀胱肿瘤和雌性小鼠肝脏肿瘤的发生率增加。按AUC计算，小鼠高剂量相当于人最大推荐剂量（MRHD）的10倍，而大鼠高剂量相当于MRHD的20倍。在大鼠、小鼠进行的致突变性试验结果均为阴性。在大鼠的生育力试验中，当吡格列酮剂量达30mg/kg/日（以AUC计算，相当于MRHD的10倍）时，对生育力无影响。但在给药30mg/kg/日的雌性大鼠的胚胎着床后，可观察到胚仔和胎盘重量减轻，活胎数减少。在大鼠和家兔进行的发育毒性试验中，当吡格列酮剂量达30mg/kg/日（以AUC计算，相当于MRHD的10倍）时，可观察到母体毒性、胎仔发育延迟、胎仔体重减轻，在大鼠还可观察到胎仔骨骼骨化延迟。在大鼠的围产期毒性试验中，当吡格列酮剂量达30mg/kg/日（以AUC计算，相当于MRHD的10倍）时，可观察到母体毒性、子代体重减轻、子代发育延迟。

【药代动力学】

1. 吸收： - 空腹时给药，吡格列酮的血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时，饭后给药约为4小时，饮食可将达峰时间推迟到3 - 4小时，但不影响吸收程度。 - 单剂量空腹给药时，吡格列酮在5mg - 45mg剂量范围内，其Cmax、AUC与剂量成比例增加。 2. 分布： - 吡格列酮主要与血清白蛋白结合（>99%），其表观分布容积（Vd/F）为0.63±0.41L/kg体重。 3. 代谢： - 吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。 - 在人肝微粒体中，吡格列酮的主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4，其他代谢酶如CYP1A1、CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1的贡献较少。 4. 排泄： - 吡格列酮及其活性代谢产物M - Ⅲ和M - Ⅳ的血清半衰期分别为3 - 7小时、16 - 24小时和10 - 12小时。 - 口服给药后，约相当于15 - 30%的吡格列酮以原形或代谢产物的形式从尿中排出，大部分从粪便中排出。

【贮藏】

室温下，密封保存。18个月

【包装】

7粒/盒，30mg*5s*2板/盒，30mg*7s*2板/盒，30mg*10s/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-047)-2006Z

【批准文号】

国药准字H20050137

【生产企业】

企业名称：四川绿叶宝光药业股份有限公司

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无