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盐酸吡格列酮胶囊说明书(倩尔)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸吡格列酮胶囊
- 商品名称: 倩尔
- 英文名称: Pioglitazone Hydrochloride Capsules
- 汉语拼音: Yansuan Bigelietong Jiaonang
处方药物
关注度
1
【成份】
本品的主要成份是盐酸吡格列酮，其化学名为：5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑二酮盐酸盐
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末或白色颗粒。
【适应症】
对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
【规格】
15mg*10粒/盒
【用法用量】
用法用量： 每天一次，每次1-2粒
【不良反应】
1 低血糖。
2 吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。
3 浮肿。
4 可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
5 ALT升高，吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6 未见致畸作用。
【禁忌】
;;; 盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。
【注意事项】
1 本品仅在胰岛互存在下发挥降糖作用。不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2、对胰岛互抵抗的绝经前停止排卵的女性患者，本品有可能导致重新排卵，须采取适当的避孕措施。
3 接受本品治疗的患者，要注意到发生轻度到中度水肿的可能。
4 本品可增加血浆容积，引起心脏前负荷增大并诱导心脏肥大。因此，心功能不全者应慎用。
5 如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT水平高于正常水平上限的2.5倍），应停药。如发现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、黑尿等症状，则应停药。
6 在服药期间，如患者发生发热、外伤、感染或外科手术等情况，给药剂量应作适当调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。老人注意事项：
【儿童用药】
儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。
【药物相互作用】
口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍：对于健康受试者服用7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功形式。需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-COA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimetrexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
【药理毒理】
无
【药代动力学】
1. 吸收：
- 口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度出现时间推迟到3 - 4小时，但不改变吸收程度。
2. 分布：
- 吡格列酮的蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。
- 吡格列酮可被置换出来，从而增加其游离浓度。
3. 代谢：
- 吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。
- 在人肝微粒体中，吡格列酮的主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多酶也参与代谢过程。
4. 排泄：
- 吡格列酮及其活性代谢产物的主要排泄途径是通过尿液，粪便中也有少量排泄。
- 吡格列酮和其活性代谢产物的平均血清半衰期分别为3 - 7小时和16 - 24小时。
【贮藏】
密闭，置干燥处保存。
【包装】
15mg*10粒/盒
【有效期】
36月
【批准文号】
国药准字H20031233
【生产企业】
企业名称：沈阳金龙药业有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无