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盐酸吡格列酮片说明书(卡司平)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 盐酸吡格列酮片

: 商品名称: 卡司平

: 英文名称: Pioglitazone Hydrochloride Tablets

: 汉语拼音: Yansuan Bigelietong Pian

处方药物

关注度 1

【成份】

（±）5-[4-[2-（5-乙基-2-吡啶）乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

【性状】

本品为白色或类白色片

【适应症】

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

【规格】

30mg*7s/盒，30mg*30s/盒，30mg*15s/盒

【用法用量】

本品为口腔崩解片，使用时将药物置于舌面，不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA1c的改变。单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进

【不良反应】

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格

【禁忌】

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

【注意事项】

鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节)，但此改变的

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女：妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。在女性方面，尚无足够且控制良好的研究，只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。哺乳期母亲：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。老人注意事项：

【儿童用药】

儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。

【药物相互作用】

口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30％，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次∕日）和格列吡嗪（5.0毫克1次∕日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次∕日

【药物过量】

目前尚无盐酸吡格列酮片（杭州中美华东制药有限公司）药物过量的明确描述，返回无。

【临床药理】

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

【药理毒理】

重复给药毒性：大鼠（口服给药100mg/kg以上）和犬（口服给药30mg/kg以上）出现心脏肥大。遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HGPRT）、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠和家兔在器官形成期经口给予本品30mg/kg以上时，可观察到胎仔出现腭裂、胎盘部分坏死等。大鼠在器官形成期经口给予本品30mg/kg以上时，可观察到胎仔出现心血管异常（心房中隔缺损、大动脉骑跨等）。

【药代动力学】

1. 吸收： - 口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血液中检测到吡格列酮，2小时后达到血药峰浓度。若进食时给药，达峰时间推迟到3 - 4小时，但不影响吸收程度。 2. 分布： - 吡格列酮与血浆蛋白的结合率很高（>99%），主要与血清白蛋白结合。 3. 代谢： - 吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。 - 在人肝微粒体中，细胞色素P450 2C8和CYP3A4参与吡格列酮的代谢。 4. 排泄： - 吡格列酮及其活性代谢产物的大部分（>90%）通过尿液排泄，约6%通过粪便排泄。 - 吡格列酮的平均口服清除率为(3.5±1.6)ml/min/kg。其代谢产物的清除半衰期为16 - 24小时。

【贮藏】

室温下，密封保存。18个月

【包装】

30mg*7s/盒，30mg*30s/盒，30mg*15s/盒

【有效期】

36个月。

【执行标准】

WS1-(X-059)-2005-2006Z

【批准文号】

国药准字H20060664

【生产企业】

企业名称：杭州中美华东制药有限公司

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无