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盐酸吡格列酮片说明书(重庆科瑞制药(集团)有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸吡格列酮片
- 英文名称: Pioglitazone Hydrochloride Tablets
- 汉语拼音: Yansuan Bigelietong Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
【规格】
15mg*7片/板/盒*200盒/箱。
【用法用量】
口服，每日一次，最大推荐剂量一次服3片(45mg);服药与进食无关。
【不良反应】
主要有：①低血糖。②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。③浮肿。④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。⑥未见致畸作用。
【禁忌】
对本品或制剂成分过敏的患者禁用。
【注意事项】
①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
【儿童用药】 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。
【老年患者用药】 在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女：妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。在女性方面，尚无足够且控制良好的研究，只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。哺乳期母亲：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。老人注意事项：
【儿童用药】
儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。
【药物相互作用】
①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰glycerinoral.html' target='_blank'>甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。
【药理毒理】
无
【药代动力学】
1. 吸收：
- 口服给药后，吡格列酮血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时。食物会将达峰时间推迟到3 - 4小时，但不影响吸收程度。当空腹给药时，在给药后2 - 4小时达到血药峰浓度。
2. 分布：
- 吡格列酮的血浆蛋白结合率大于99%，主要与血清白蛋白结合。
3. 代谢：
- 吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，主要由细胞色素P450 2C8 (CYP2C8)和细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)同工酶参与。代谢产物也部分具有活性。
4. 排泄：
- 吡格列酮及其活性代谢产物的消除半衰期（t1/2）为16 - 24小时。大部分以原形或代谢产物的形式经胆汁排泄，由尿液排出的量很少。
【贮藏】
25℃(15～30℃)密闭干燥保存，避免受潮。有效期3年。
【包装】
15mg*7片/板/盒*200盒/箱。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字H20080271
【生产企业】
企业名称：重庆科瑞制药(集团)有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无