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盐酸伐地那非片说明书(艾力达)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸伐地那非片
- 商品名称: 艾力达
- 英文名称: Vardenafil Hydrochloride Tablets
- 汉语拼音: Yansuanfadinafei Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为盐酸伐地那非。
【性状】
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【适应症】
治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）。
【规格】
20mg*1s/盒。
【用法用量】
口服。1.推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。2.剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。3.肝损害：轻度肝损害的患者(child-pugh A)不需调整剂量;中度肝损害患者(child-pugh B)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(child-pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。4.肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。5.合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用。
【不良反应】
全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。
【禁忌】
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
【注意事项】
由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10.mg）和超剂量（80 mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不适用。老人注意事项：
【儿童用药】
儿童(出生至16岁)：伐地那非不适用于儿童。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
老年患者(ge;65岁)伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。
【药物相互作用】
CYP抑制剂：伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此，这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。
【药物过量】
在健康志愿者单次给药剂量至80mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率增加。单剂量使用伐地那非超过20mg时，可导致阴茎异常勃起，应立即就医处理。
【临床药理】
药理作用：阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌 松弛，增加阴茎内的血流量.伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致 突变性。生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC） 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。
【药理毒理】
重复给药毒性：大鼠和犬连续12个月给予伐地那非，未见与药物相关的死亡或严重不良反应。
遗传毒性：伐地那非的体外和体内试验结果均未见遗传毒性。
生殖毒性：雄性大鼠连续9个月给予伐地那非，未见对生育力或生殖功能有不良影响；在雌性大鼠的生育力研究中，伐地那非在剂量高于人体最大推荐剂量（MRHD）时可见胚胎 - 胎仔死亡增加。在妊娠大鼠和兔的胚胎 - 胎仔发育研究中，伐地那非在高剂量时可导致胚胎 - 胎仔毒性。
【药代动力学】
1. 吸收：
- 伐地那非口服后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），中位时间为60分钟。
- 由于显著的首过效应，口服后的绝对生物利用度约为15%。
- 与高脂肪餐（约含57%脂肪）同时服用时，伐地那非的吸收率降低，Cmax降低约40%，达峰时间（Tmax）延迟约90分钟。
2. 分布：
- 伐地那非的平均表观分布容积（Vd）大约为63升，伐地那非及其主要活性代谢产物M1与人血浆蛋白高度结合（约95%），且这种结合不受药物浓度的影响。
3. 代谢：
- 伐地那非在体内主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，少量通过CYP3A5和CYP2C9代谢。主要代谢产物M1的活性约为伐地那非的28%。
4. 排泄：
- 伐地那非的清除率为56升/小时，终末半衰期约为4 - 5小时。
- 伐地那非主要以代谢产物的形式排泄，大部分（约91 - 95%）通过粪便排泄，少部分（约2 - 6%）经肾脏排泄。
【贮藏】
低于25℃密封保存。
【包装】
20mg*1s/盒。
【有效期】
36个月
【执行标准】
进口药品注册标准JX20030240
【批准文号】
H20090819
【生产企业】
企业名称：Bayer Schering Pharma AG
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无