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修改日期：2012年02月13日
盐酸罗格列酮片说明书(宜力喜)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸罗格列酮片
- 商品名称: 宜力喜
- 英文名称: Rosiglitazone Hydrochloride Tablets
- 汉语拼音: Yansuan Luogelietong Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
盐酸罗格列酮
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。
【适应症】
用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗，而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开
【规格】
2mg*14片/盒，铝塑包装，2mg*14s*2板/盒
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一粒.经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。本品可于空腹或进餐时服用。单药治疗 本品的起始用量4毫克/日，每日1次，每次一粒.临床试验表明，服用4毫克/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAIc水平。与磺酰脲类药物或二甲双胍合用 在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。与磺酰脲类药物合用
【不良反应】
据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，人体生物等效性试验表明两者具有生物等效性，因此，本品的不良反应参照马来酸罗格列酮的资料。罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究少数患者服用罗格列酮后出现轻－中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍
【禁忌】
对罗格列酮过敏者、肝肾功不全者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性改善。女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调（见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节），但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤(分别相当于人日服最大推荐量AUC的20和75倍)，未发现致畸作用。给予大鼠罗格列酮3毫克/公斤/日可引起其胎盘病变。大鼠妊娠和哺乳期间连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠成活力下降和出生后生长迟缓，但生长迟滞可于青春期后改善。罗格列酮0.2毫克/公斤/日和15毫克/公斤/日分别为大鼠和家兔的胎盘、胚胎/胎仔及子代无影响剂量，该剂量约相当于人日服最大剂量AUC的4倍。由于缺乏妊娠妇女用药资料，因此，除非所获利益大于对胎儿的潜在危险，否则妊娠妇女不应服用本品。现有资料表明，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家推荐在妊娠期使用胰岛素，以尽可能保持血糖正常。对分娩的影响：尚无罗格列酮对人分娩影响的资料。对哺乳的影响：大鼠乳汁中可检测出药物相关物质，但本品是否经人乳汁排出尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁排出，因此哺乳妇女不宜服用本品。老人注意事项：
【儿童用药】
目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢.尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
药理作用2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR－γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体.本品激活PPAR－γ核受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR－γ反应基因（PPAR－γ
【药理毒理】
致癌性：大鼠2年的致癌性试验研究发现，给予罗格列酮20、70、200mg/kg/日（按AUC计算，分别相当于临床推荐最大日剂量下的0.9、3.2和9.2倍），可使良性和恶性脂肪组织肉瘤的发生率增加。小鼠2年的致癌性试验研究发现，给予罗格列酮10、30、100mg/kg/日（按AUC计算，分别相当于临床推荐最大日剂量下的0.1、0.3和1.1倍），未见致癌性。
遗传毒性：体外Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内微核试验、中国仓鼠细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口给予罗格列酮20mg/kg（按体表面积折算，相当于人最大推荐日剂量的2倍），可引起可逆性的生育力下降。大鼠和家兔经口给予罗格列酮，剂量分别达80mg/kg和100mg/kg（按体表面积折算，分别相当于人最大推荐日剂量的7倍和17倍）时，未见致畸性。但大鼠在妊娠晚期和哺乳期经口给予罗格列酮，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，相当于人最大推荐日剂量的2倍）时，可使仔鼠出现出生后生长迟缓，哺乳期结束后生长恢复正常。
【药代动力学】
口服后，罗格列酮的血药浓度在2小时内达到峰值，食物可使达峰时间延迟至3 - 4小时，但不改变吸收程度。罗格列酮的血浆蛋白结合率为99.8%。它主要经肝脏代谢，大部分以原形及代谢产物的形式经胆汁从粪便中排出，小部分经肾排出。其消除半衰期为3 - 4小时。
【贮藏】
遮光，密闭保存。有效期暂定一年半。
【包装】
2mg*14片/盒，铝塑包装，2mg*14s*2板/盒
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH14432004
【批准文号】
国药准字H20041408
【生产企业】
企业名称：浙江万晟药业有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无