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盐酸罗格列酮片说明书(圣敏)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸罗格列酮片
- 商品名称: 圣敏
- 英文名称: Rosiglitazone Hydrochloride Tablets
- 汉语拼音: Yansuan Luogelietong Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为：盐酸罗格列酮。化学名：5-{4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物分子量：C18H19N3O3S·HCl·2H2O
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。
【适应症】
本品仅适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应
【规格】
4mg*12s/盒，4mg*6s/盒，4mg*6s*3板/盒，4mg*6s*4板/盒
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为每日1次，每次4mg。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节。本品可于空腹或进餐时服用。单药治疗本品的起始用量为每日1次，每次4mg。临床试验表明，服用4mg/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。与磺酰脲类药物或二甲双胍合用在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。与磺酰脲类药物合用与磺酰脲类药物合用
【不良反应】
据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。
【禁忌】
对本品过敏者、肝肾功不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。(详见内包装说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤（分别相当于人日服最大推荐量AUC的20和75倍），未发现致畸作用。(详见内包装说明书)老人注意事项：
【儿童用药】
目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3C4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改
【药物过量】
目前尚无有关盐酸罗格列酮片过量的资料。
【临床药理】
罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。罗格列酮为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR -γ）的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR -γ受体主要存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用的关键靶组织中。罗格列酮与PPAR -γ受体结合，可通过增加多种蛋白质的合成（包括胰岛素受体底物 - 2、葡萄糖转运子 - 1和葡萄糖转运子 - 4等），调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
【药理毒理】
致癌性：在一项2年的致癌性研究中，经口给予大鼠罗格列酮剂量达15mg/kg/日，可引起良性和恶性脂肪组织肿瘤发生率呈剂量相关性增加。15mg/kg/日剂量组的雄性大鼠和雌性大鼠脂肪组织肿瘤的发生率分别为4.7%和7.7%，而空白对照组的发生率分别为0.7%和1.1%。在3mg/kg/日剂量组雄性大鼠和雌性大鼠脂肪组织肿瘤的发生率分别为0.3%和2.6%，与空白对照组接近。在给予罗格列酮剂量为30mg/kg/日的雌性大鼠中，肝脏肿瘤发生率有轻微增加（30mg/kg/日剂量组和空白对照组分别为1.0%和0.4%）。在小鼠2年致癌性研究中，经口给予罗格列酮剂量达100mg/kg/日，未观察到脂肪组织或肝脏肿瘤发生率增加。
遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠在交配前和交配期间经口给予罗格列酮剂量达40mg/kg/日，对生育力未产生影响。大鼠和家兔在器官形成期经口给予罗格列酮，剂量分别达30mg/kg/日和100mg/kg/日（分别相当于临床最大推荐剂量下的AUC的4倍和20倍），均未观察到致畸性。但是，大鼠在器官形成期给予罗格列酮30mg/kg/日时，可使胎盘重量显著增加（相当于临床最大推荐剂量下的AUC的4倍）；家兔在器官形成期给予罗格列酮100mg/kg/日时，可出现胚胎死亡和发育迟缓（相当于临床最大推荐剂量下的AUC的20倍）。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予罗格列酮30mg/kg/日，可使子代动物体重下降（相当于临床最大推荐剂量下的AUC的4倍）。
【药代动力学】
吸收：罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间（Tmax）为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可使达峰时间延迟至1.75小时，峰值降低20%。分布：罗格列酮的平均口服分布容积（Vss/F）约为17.6L（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。代谢：罗格列酮可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N - 脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。排泄：口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，约64%从尿中排出，23%从粪便中排出。其肾清除率约为5 - 7L/小时。
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存（不超过20℃）。
【包装】
4mg*12s/盒，4mg*6s/盒，4mg*6s*3板/盒，4mg*6s*4板/盒
【有效期】
暂定24个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准：YBH36542005
【批准文号】
国药准字H20052465
【生产企业】
企业名称：贵州圣济堂制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无