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盐酸罗格列酮片说明书(耐迪)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 盐酸罗格列酮片
- 商品名称: 耐迪
- 英文名称: Rosiglitazone Hydrochloride Tablets
- 汉语拼音: Yansuan Luogelietong Pian
处方药物
关注度
1
【成份】
盐酸罗格列酮
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。
【适应症】
1.本品适用于治疗2型糖尿病。2.单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。3.对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。5.在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。
【规格】
4mg*10s/盒，4mg*7s/盒，4mg*7s*2板/盒，4mg*7s*3板/盒，4mg*10s*2板/盒，4mg*10s*3板/盒，4mg*14s*2板/盒，4mg*14s*3板/盒
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一粒.经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。本品可于空腹或进餐时服用。单药治疗 本品的起始用量4毫克/日，每日1次，每次一粒.临床试验表明，服用4毫克/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAIc水平。与磺酰脲类药物或二甲双胍合用 在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。与磺酰脲类药物合用
【不良反应】
据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，人体生物等效性试验表明两者具有生物等效性，因此，本品的不良反应参照马来酸罗格列酮的资料。罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究少数患者服用罗格列酮后出现轻－中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍
【禁忌】
对罗格列酮过敏者、肝肾功不全者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性改善。女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调（见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节），但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。老人注意事项：
【儿童用药】
尚不明确。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢.尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
药理作用2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR－γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体.本品激活PPAR－γ核受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR－γ反应基因（PPAR－γ
【药理毒理】
遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠给予罗格列酮30mg/kg/日（按体表面积换算，相当于人最大推荐剂量的12倍），可出现雌性大鼠接受大于或等于15mg/kg/日（相当于人最大推荐剂量的6倍）时出现排卵功能障碍，不影响雄性大鼠的生育力。大鼠和家兔给予罗格列酮高达40mg/kg/日（按体表面积换算，分别相当于人最大推荐剂量的16倍和12倍），未见致畸和胚胎毒性。
致癌性：小鼠给予罗格列酮2年，剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日（高剂量相当于人最大推荐剂量下的AUC的12倍），未见致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上剂量，可引起脂肪组织增生。大鼠给予罗格列酮2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日，在0.3mg/kg/日以上剂量时，可明显增加膀胱癌的发生率，低剂量时雄性大鼠也可见膀胱癌增加。
【药代动力学】
吸收：罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间（Tmax）为1小时，进食对其吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。分布：罗格列酮的平均口服分布容积（Vss/F）约为17.6L（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。代谢：罗格列酮可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N - 脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。消除：罗格列酮及其代谢产物的主要排泄途径为经胆汁分泌至粪便中排出，仅有极少量（<2%）以原形自尿中排出。其平均血浆消除半衰期（t1/2）为3 - 4小时，清除率（CL/F）约为5 - 7L/小时。
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存。有效期24个月。
【包装】
4mg*10s/盒，4mg*7s/盒，4mg*7s*2板/盒，4mg*7s*3板/盒，4mg*10s*2板/盒，4mg*10s*3板/盒，4mg*14s*2板/盒，4mg*14s*3板/盒
【有效期】
36月
【批准文号】
国药准字H20080257
【生产企业】
企业名称：浙江海正药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无