首页 > 注射用培美曲塞二钠说明书
注射用培美曲塞二钠说明书(力比泰)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用培美曲塞二钠
- 商品名称: 力比泰
- 英文名称: Pemetrexed Disodium for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong peimeiqusai erna
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O 分子量：597.49 。
【性状】
本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。
【适应症】
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
【规格】
1瓶/盒。
【用法用量】
本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤：本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg／m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg／m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物：皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者，应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。
【不良反应】
下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。系统器官 发生频率 事件 培美曲塞/顺铂 顺铂（N=168） （N=163）所有% 3-4度% 所有% 3-4度%血液和淋巴系统异常 非常常见 中性粒细胞 56.0 23.2.13.5.3.1.白细胞 53.0 14.9.16.6.0.6.血红蛋白 26.2.4.
【禁忌】
本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。
【注意事项】
警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见 [不良
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：妊娠妇女接受培美曲塞治疗可对胎儿造成严重危害。基于动物研究，培美曲塞可能具有生殖毒性。必须告知怀孕妇女，使用培美曲塞可能对胎儿有潜在危害。
哺乳期：尚不知培美曲塞是否能从乳汁中分泌，由于许多药物可从乳汁中分泌，且培美曲塞可能对哺乳婴儿有潜在严重不良反应，因此，应停止哺乳或停止使用培美曲塞。
【儿童用药】
无
【老年用药】
老人使用注射用培美曲塞二钠（Eli Lilly and Company）无需特殊剂量调整，但应考虑老年人肾功能生理性减退，可能需要更为密切的肾功能监测。
【药物相互作用】
尚未确定。
【药物过量】
无
【临床药理】
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
【药理毒理】
遗传毒性：培美曲塞在鼠伤寒沙门氏菌/哺乳动物微粒体试验和体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中未显示致突变性。在体外中国仓鼠卵巢细胞和体内小鼠骨髓微核试验中，培美曲塞只在高剂量下才表现出诱导染色体损伤作用。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠在交配前和整个交配期、妊娠期和哺乳期给予培美曲塞，对生育力、妊娠和哺乳无明显影响。但在胚胎器官形成期，给予高剂量培美曲塞可引起母体毒性、胚胎毒性和致畸性。
致癌性：未进行培美曲塞致癌性研究。
【药代动力学】
注射用培美曲塞二钠（Eli Lilly and Company）的药代动力学：培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0.2 - 838mg/m²，10分钟到24小时静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24小时内，70% - 90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min（肌酐清除率是90ml/min），对于肾功能正常的患者，体内半衰期为3.5小时。随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC和最高血浆浓度（Cmax）会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现线性药代动力学特点。
【贮藏】
本品应室温保存。按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂，从微生物的角度应该立即使用，不用部分丢弃。如果没有一次用完，配好的本品溶液可置于冰箱冷藏（2-8℃）或室温保存（15-30℃），无需避光，其物理、化学特性在24小时内保持稳定。本品没有光敏性。
【包装】
1瓶/盒。
【批准文号】
H20130646
【生产企业】
企业名称：Eli Lilly and Company
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无