他拉唑帕尼一种哺乳动物聚腺苷5&Amp;#39;-二磷酸核糖聚合酶（Parp）抑制剂

2024-11-13

他拉唑帕尼是一种哺乳动物聚腺苷 5'-二磷酸核糖聚合酶（parp）酶的抑制剂。化学名称为（8s，9r）-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1h-1,2,4-三唑-5-基)-2,7,8,9-四氢-3h-吡啶并[4,3,2-de]酞嗪-3-酮 4-甲基苯磺酸酯（1:1）。其化学式为c26h22f2n6o4s，相对分子质量为552. 56道尔顿。

他拉唑帕尼是一种白色至黄色固体。

口服使用的他拉唑帕尼胶囊可作为0. 25毫克硬羟丙甲纤维素（hpmc）胶囊使用，其中包含0. 363毫克他拉唑帕尼甲苯磺酸盐，相当于0. 25毫克他拉唑帕尼游离碱，或作为1毫克hpmc胶囊，其中包含1. 453毫克他拉唑帕尼甲苯磺酸盐，相当于1毫克他拉唑帕尼游离碱。

非活性成分为硅化微晶纤维素（smcc）。胶囊壳含有hpmc、黄色氧化铁、红色氧化铁和二氧化钛；印刷油墨含有虫胶、黑色氧化铁、氢氧化钾、氢氧化铵和丙二醇。

他拉唑帕尼适用于治疗有害或疑似有害种系乳腺癌易感基因（brca）突变（gbrcam）人表皮生长因子受体2（her2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。根据fda批准，他拉唑帕尼应伴随诊断选择患者进行治疗。

推荐剂量为每天口服1毫克，有或没有食物。可以使用0. 25毫克胶囊进行剂量减少。患者应接受治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。硬胶囊应整体吞服，不得打开或溶解。

如果患者呕吐或错过剂量，则不应服用额外剂量，下一个规定的剂量应在通常的时间服用。

为了管理不良反应，可以考虑中断治疗，并根据严重程度和临床表现减少或不减少剂量。具体的剂量减少水平和剂量修改和管理可参考相应表格。

每月应监测全血计数并根据临床需要进行监测。

对于中度肾功能不全（clcr 30-59 ml/min）的患者，他拉唑帕尼的推荐剂量为0. 75毫克，每日一次。