硝苯地平一种钙通道阻滞剂及其在血管痉挛性心绞痛和高血压治疗中的应用

硝苯地平是一种钙通道阻滞剂

硝苯地平是一种化学药物，属于钙通道阻滞剂，是药理学中的一类。它是3, 5-吡啶二羧酸 ， 1, 4-二氢-2, 6-二甲基-4 （ 2-硝基苯基 ）-， 二甲酯 ， c17h18n2o6 ， 其结构式为 ：

硝苯地平是一种黄色结晶物质 ， 几乎不溶于水 ， 但溶于乙醇。它的分子量为 346. 3 。

procardia xl 是硝苯地平 gits 的注册商标。

硝苯地平 gits （ 胃肠道治疗系统 ） 片剂被配制为每天一次的控释片剂 ， 用于口服给药 ， 旨在提供 30 、 60 或 90 mg 硝苯地平。

制剂中的惰性成分是: 醋酸纤维素; 羟丙基纤维素; 羟丙甲纤维素; 硬脂酸镁; 聚乙二醇; 聚环氧乙烷; 氧化铁红; 氯化钠; 二氧化钛。

系统组件和性能

procardia xl ® 延长释放片剂在外观上与传统片剂相似。然而 ， 它由围绕渗透活性药物核心的半透膜组成。核心本身分为两层 ： 包含药物的 “活性 ” 层和包含药理学惰性 （ 但渗透活性 ） 成分的“ 推动 ” 层。当来自胃肠道的水进入片剂时 ， 渗透层中的压力增加并 “推动 ” 药物层 ， 通过活性层中的精密激光钻孔片剂孔释放药物。procardia xl 延长释放片剂旨在以大约恒定的速率在 24 小时内提供硝苯地平。这种药物进入胃肠腔的受控速率与 ph 或胃肠动力无关。procardia xl 的作用取决于双层芯的内容物与胃肠道中的液体之间存在渗透梯度。只要渗透梯度保持恒定 ， 药物递送基本上是恒定的 ， 然后逐渐下降到零。吞咽后 ， 片剂的生物惰性成分在胃肠道运输过程中保持完整 ， 并作为不溶性壳在粪便中消除。

适应症

血管痉挛性心绞痛

procardia xl 用于管理通过以下任何标准确认的血管痉挛性心绞痛 ： 1 ） 经典静息心绞痛伴有 st 段抬高 ， 2 ） 心绞痛或麦角新碱引起的冠状动脉痉挛 ， 或 3 ） 血管造影冠状动脉痉挛。在那些做过血管造影的病人中 ，明显的固定阻塞性疾病的存在与血管痉挛性心绞痛的诊断 ， 前提是上述标准是满意。

procardia xl 也可用于临床表现提示可能的血管痉挛成分 ， 但血管痉挛尚未已确认, e。g。， 其中疼痛在用力时或在不稳定时具有可变阈值心电图检查结果与间歇性相容的心绞痛血管痉挛 ， 或当心绞痛对硝酸盐和 / 或足够剂量的 β 受体阻滞剂。

慢性稳定型心绞痛 (经典劳力相关心绞痛)

procardia xl 适用于慢性疾病的治疗稳定型心绞痛 （努力相关心绞痛）无血管痉挛的证据尽管有足够剂量的 β-受体阻滞剂和 / 或有机硝酸盐或不能耐受这些药物的人。在慢性稳定型心绞痛 （努力相关性心绞痛）中，硝苯地平在长达八周的对照试验中有效减少心绞痛频率和增加运动耐力的持续时间，但持续有效性的确认和长期安全性的评估这些病人是不完整的。少数患者的对照研究表明同时使用硝苯地平和 β-阻断剂可能有益于慢性稳定型心绞痛患者，但现有信息不足以自信地预测同时治疗的效果，尤其是左心室功能受损或心脏受损的患者传导异常。当引入这种伴随治疗时，必须小心密切监测血压，因为可能会发生严重的低血压从药物的综合作用 （见警告）。

高血压

procardia xl适用于治疗高血压,降低血压。降低血压可降低风险致命和非致命的心血管事件，主要是中风和心肌梗塞。这些好处已经在对照试验中看到来自各种药理学类别的抗高血压药物，包括procardia xl。控制高血压应该是全面的心血管风险管理，包括适当的血脂控制，糖尿病管理，抗血栓治疗，戒烟，运动和有限的钠摄入量。

许多患者将需要不止一个药物达到血压目标。关于目标的具体建议和管理见已发布的指南，如国家高血压力教育计划的预防，检测，高血压 （ jnc ）的评估和治疗。

众多的抗高血压药物，从各种药理学类别和不同的作用机制，已被证明在随机对照试验中减少心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论这是降低血压而不是药物的一些其他药理特性这在很大程度上是负责

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