恩替卡韦（Baraclude）：作用机制、使用指南与注意事项

2024-11-15

恩替卡韦（Baraclude）是恩替卡韦的商品名，作为一种对乙型肝炎病毒具有选择性活性的鸟苷核苷类似物，主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。恩替卡韦的化学名称为2-氨基-1,9-二氢-9-[(1s,3r,4s)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲环戊基]-6h-嘌呤-6-酮一水合物，分子式为C12H15N5O3•H2O，分子量为295.3。该药物为白色至灰白色粉末，在水中溶解度较低（2.4 mg/ml），在25℃±0.5℃时饱和溶液的pH值为7.9。

Baraclude薄膜包衣片剂用于口服，每片含0.5 mg或1 mg恩替卡韦。非活性成分包括乳糖一水合物、微晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮和硬脂酸镁。片剂包衣成分包括二氧化钛、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、聚山梨醇酯80（仅0.5 mg片剂）和氧化铁红（仅1 mg片剂）。口服溶液形式每毫升含0.05 mg恩替卡韦，非活性成分有麦芽糖醇、柠檬酸钠、柠檬酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯和橙味。

尽管恩替卡韦在治疗慢性乙型肝炎病毒感染方面有效，但需注意潜在风险。例如，已知乙型肝炎病毒（HBV）感染患者停用恩替卡韦后，病情可能急性加重，因此需要定期监测肝功能。此外，对于未接受高效抗逆转录病毒治疗（HAART）的HIV/HBV合并感染患者，不应使用恩替卡韦，因其可能引发HIV耐药性。同时，使用恩替卡韦可能导致乳酸性酸中毒和脂肪肝，尤其是超重患者或长期服用抗病毒药物者。

适应症方面，恩替卡韦适用于2岁及以上、体重至少10公斤的患者，用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。在使用前，医生应进行HIV检测，并告知患者关于肾功能、其他肝脏问题、肝移植史、拉米夫定或替比夫定的使用历史，以及所有乙型肝炎相关药物的使用情况。

使用恩替卡韦时，需要注意潜在的不良反应，如过敏反应、乳酸性酸中毒等。孕妇和哺乳期妇女应与医生讨论恩替卡韦的使用风险。此外，某些药物和食物可能影响恩替卡韦的效果，使用时应避免这些相互作用。尽管恩替卡韦能有效控制慢性乙型肝炎病毒感染，但并不能完全阻止疾病传播。