吲达帕胺的药理特性与临床应用

2024-11-16

吲达帕胺是一种口服抗高血压和利尿剂，其分子结构包含一个极性氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个脂溶性甲基吲哚啉部分。不同于噻嗪类药物，吲达帕胺不具有噻嗪环系统，仅包含一个磺酰胺基团。其化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365.84，是一种弱酸，pKa值为8.8，可溶于强碱水溶液。吲达帕胺呈白色至黄白色结晶（四方）粉末。

吲达帕胺的口服片剂每片含有1.25 mg或2.5 mg的吲达帕胺usp，以及玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、滑石和二氧化钛等非活性成分。其中，1.25 mg产品还含有FD&C黄色#6铝湖。

吲达帕胺是一种新型的抗高血压和利尿剂，属于吲哚啉类药物。口服2.5 mg吲达帕胺（两片1.25 mg片剂）后，男性受试者血液中的药物峰值浓度在2小时内约为115 ng/ml。口服5 mg吲达帕胺（两片2.5 mg片剂）后，男性受试者血液中的药物峰值浓度在2小时内约为260 ng/ml。单剂口服吲达帕胺至少70%通过肾脏排泄，另外23%通过胃肠道排泄，可能包括胆道途径。吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时。吲达帕胺优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收。全血/血浆比率在药物峰值浓度时约为6:1，8小时后降至3.5:1。血浆中71%-79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅占总剂量的7%，在给药后的前48小时内尿液中检测到未改变的药物。使用标记有14C的吲达帕胺，尿液排泄的吲达帕胺和代谢物呈双相消除，总放射性排泄的终末半衰期为26小时。

在高血压的平行设计双盲安慰剂对照试验中，每日剂量为1.25 mg至10 mg的吲达帕胺呈剂量相关的降压效果。虽然5 mg和10 mg的剂量与安慰剂及1.25 mg吲达帕胺有所不同，但它们之间没有区别。每日剂量为1.25 mg、5 mg和10 mg时，观察到的平均血清钾降低分别为0.28、0.61和0.76 meq/L，尿酸增加约0.69 mg/100 ml。

在其他平行设计的临床试验中，使用剂量范围为0.5 mg至5 mg的吲达帕胺治疗高血压和水肿，观察到剂量相关的效应。吲达帕胺具有口服抗高血压/利尿剂的作用，其分子结构包括一个极性氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同的是，吲达帕胺没有噻嗪环系统，仅包含一个磺酰胺基团。

名称：: Indapamide

全部名称：: indapamide、洛唑噻吨（Loxapine）注：洛唑噻吨实际上是一种抗精神病药物，而非“Lozol”，可能是输入时的错误。如果确实需要翻译“Lozol”，请提供更多信息以便确认。在此假设您指的是与精神疾病治疗相关的药物，并提供了近似的药物名称。如有误，请告知。、Lozol、吲达帕胺