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贝那鲁肽注射液说明书(谊生泰)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 贝那鲁肽注射液
- 商品名称: 谊生泰
- 英文名称: BenaglutideInjection
- 汉语拼音: Beinalutai Zhusheye
处方药物
关注度
1
【成份】
活性成份：贝那鲁肽（重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)) 氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg。分子式：C149H225N39O46，分子量：3298.7。辅料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸钠、注射用水
【性状】
无色澄明液体
【适应症】
本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者
【规格】
本品装于笔式注射器用中性硼硅玻璃套筒中，两端分别为溴化丁基橡胶活塞及澳化丁基橡胶垫片。每支含2.1ml溶液，可以进行21次0.2mg注射。包装规格；每盒1支。
【用法用量】
本品的起始剂量为每次0.06mg，每日三次，餐前5分钟皮下注射。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次0.2mg，每日三次。推荐每次治疗剂量为0.2mg，每日三次。
【不良反应】
本品2期及3期临床试验中，受试者在原用二甲双胍用法用量维持不变基础上合用本品0.1mg和0.2mg治疗12周，最常见的不良反应为轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随治疗时间的延长而降低。使用本品发生低血糖的几率较低，与安慰剂类似。临床试验过程中未发现本品对血压及心率的影响。本品其他不良反应还包括头晕、乏力、呕吐等。由于本品的体内起效和降解速度均较快，上述不良反应的发生多在给药后全身性疾病及给药部位反应：乏（10.4％,2.7％)以下为使用本品0.2mg，每日三次，发生的常见（≥1％且＜10％）的不良事件。胃肠系统疾病；呕吐（8.7％,1.8％）、腹泻（4.3％,53％)代谢及营养类疾病：高脂血症（7.5％,5.3％）、低血糖（5.8％,7.1％）、食欲下降（5.5％,3.5％）、胆固醇升高（4.9％,4.4％）、血脂异常（3.2％,3.5％）、厌食（32％，0％)神经系统疾病：头痛（43％,0.9％)感染及侵染类疾病：上呼吸道感染（2.9％,1.8％）、泌尿系感染（2.6％,1,8％)全身性疾病及给药部位反应：疼痛（2.0％，0％)各类检查：glycerinoral.html' target='_blank'>甘油三脂升高（6.6％,11.5％）、尿酸升高（4.0％,1,8％）、低密度脂蛋白升高（3.5％,4.4％）、转氨酶升高（2.6％,5.3％)国外同类产品的不良反应情况据文献报道，国外同类产品大样本临床研究中主要的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、低血糖、厌食等，此外，还有少数急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在本品临床研究中虽未观察到，但使用过程中均需加以注意。
【禁忌】
对本品所含任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。2，本品不得用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。3．暂无本品在充血性心力衰竭患者中的治疗经验。4．在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于这些患者。5．本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。6．已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。7．已经发现其他GLP-1类似物的临床试验报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。8．尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生。9．本品为无色澄明液体，当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未确定本品在妊娠和哺乳期妇女中的安全性和有效性。老人注意事项：
【儿童用药】
尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
3期临床研究中对40名65~75岁的患者进行了研究，这些患者与年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。尚未进行75岁以上患者中的临床研究。
【药物相互作用】
未系统研究本品与其他药物的相互作用。
【药物过量】
无
【临床药理】
药理作用
重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通过基因工程技术获得，其活性成份的氨基酸序列与人体内GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：对葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌作用，促进胰岛素体内合成作用，促进β细胞的分化生成，抑制胰高血糖素的释放作用，抑制胃排空和摄食冲动作用，具有提高对胰岛素受体敏感性的作用。
毒理研究
重复给药毒性
50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，连续给药180夫，未见明显毒性。
Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周给药6次，连续给药36周。给药期间高剂量组可见注射局部皮下组织硬结。血清生化检查可见Glu降低。给药各剂量组血清白蛋白轻度降低，这与血液中葡萄糖长期低下而出现蛋白分解加快或吸收障碍有关。停药4周上述毒性反应可恢复正常。该试验的NOAEL为50μg/kg。
遗传毒性
rhGLP-1(7-36）Ames试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
早期生育力与胚胎发育毒性试验：SD大鼠连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各剂量组的F0代大鼠的精神、行为、活动、被毛和粪便等一般状态未见明显异常，体重和摄食量未见明显变化，未见对生育力和早期胚胎发育的毒性影响。
胚胎胎仔发育毒性试验：妊娠SD大鼠皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg连续10天，未见胚胎毒性和致畸性。
围产期毒性试验：SD大鼠从妊娠第15天至哺乳期连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，对大鼠胚胎及幼仔出生后生长发育、神经行为以及生殖能力未见明显影响。
【药理毒理】
急性毒性：大鼠单次皮下注射给予贝那鲁肽3.0mg/kg（按体表面积计算，约为临床最大推荐剂量的240倍），未见明显毒性反应。长期毒性：大鼠皮下注射给予贝那鲁肽1.5mg/kg、3.0mg/kg和6.0mg/kg（按体表面积计算，分别约为临床最大推荐剂量的120、240和480倍），连续给药6个月，未见明显毒性反应。遗传毒性：贝那鲁肽Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，皮下注射给予贝那鲁肽1.5mg/kg、3.0mg/kg和6.0mg/kg（按体表面积计算，分别约为临床最大推荐剂量的120、240和480倍），对大鼠生育力和早期胚胎发育未见明显影响。
【药代动力学】
健康受试者皮下注射贝那鲁肽0.2mg、0.4mg、0.6mg和0.8mg后，达峰时间Tmax约为1.19-1.48h，峰浓度Cmax约为9.27-21.26ng/mL，消除半衰期t1/2约为1.11-1.38h，AUC约为11.15-27.76ng·h/mL。
【贮藏】
于2~8℃避光、密闭贮藏和运输。
【包装】
本品装于笔式注射器用中性硼硅玻璃套筒中，两端分别为溴化丁基橡胶活塞及澳化丁基橡胶垫片。每支含2.1ml溶液，可以进行21次0.2mg注射。包装规格；每盒1支。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBS00272016
【批准文号】
国药准字S20160007
【生产企业】
企业名称：上海仁会生物制药股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无