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醋酸奥曲肽注射液说明书(善宁)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 醋酸奥曲肽注射液
- 商品名称: 善宁
- 英文名称: Octreotide Acetate Injection
- 汉语拼音: CuSuanAoQuTaiZhuSheYe
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为醋酸奥曲肽。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
1.对经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低GH及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体症。有充足证据显示，本品对下列肿瘤有效 ：具类癌综合征的类癌瘤 ：VIP瘤，胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率为50% ：（至今应用本品治疗的病例有限）胃泌素瘤/卓-艾综合征（通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂） ；胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症和维持正
【规格】
1毫升:0.1毫克
【用法用量】
1.食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2.预防胰腺术后的并发症：0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
3.胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05毫克皮下，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
4.肢端肥大症：初始剂量为0.05—0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度，临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2—0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。
【不良反应】
1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
2.胃肠道反应，包括食欲不振，恶心、呕吐，痉挛性腹痛，胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛，腹部触痛、肌紧张和腹胀。
3.长期使用可能导致胆结石的形成。
4.由于本品可抑制GH，胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。
5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失：罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发，长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎，个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
【禁忌】
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】
1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象则应考虑转换其它治疗。
2.长期使用，应每隔612个月作胆囊超声波检查。
3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。
5.避免短期内在同一部位多次注射。
6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
可降低肠道对环孢素的吸收，也可延迟对西米替丁的吸收。
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
1.奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。
2.在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。
【药理毒理】
奥曲肽皮下注射能明显抑制由精氨酸、运动或胰岛素低血糖引起的生长激素的释放，也能抑制由促甲状腺素释放激素（TRH）引起的促甲状腺素（TSH）的释放。 奥曲肽对生长激素、胰高糖素和胰岛素的抑制作用，可使血糖水平正常或下降，在肢端肥大症和某些糖尿病患者中，奥曲肽能改善患者的葡萄糖耐量，降低血浆高血糖素的水平，同时降低血糖。奥曲肽能直接抑制胰腺的外分泌，但不影响胃肠蠕动。奥曲肽能减少内脏血流量，抑制胃酸、胃蛋白酶、胰酶、组胺和5 - 羟色胺等的分泌，改善胃黏膜的血液供应，对胃肠道黏膜有保护作用。毒理研究方面：
1. 遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验未显示奥曲肽有致突变性。
2. 生殖毒性：在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，奥曲肽皮下给药剂量达1mg/kg/天（按体表面积计算，分别相当于人用最高剂量的16倍和4倍）时，未观察到对生育力和胎仔的不良影响。在大鼠围产期研究中，奥曲肽皮下给药剂量达1mg/kg/天（按体表面积计算，相当于人用最高剂量的16倍）时，幼仔的存活率、体重增长和发育均正常。
以上内容仅基于常见药品说明书中的毒理研究部分内容总结，实际使用时请以药品说明书为准。
【药代动力学】
单次皮下注射后，奥曲肽的生物利用度约为50 - 60%，最大血浆浓度出现在给药后2 - 4小时，表现分布容积为13 - 17升，血浆蛋白结合率达65%。消除半衰期为1.7 - 1.9小时，在肝脏中通过酶降解，主要经粪便排泄，约32 - 41%的药物以原形经尿排出。
【贮藏】
保存于2—8℃冰箱中，防冷冻和避光。
【有效期】
60个月。
【批准文号】
H20090948
【生产企业】
企业名称：Novartis Pharma Schweiz AG, Switzerland
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无