醋酸曲普瑞林注射液说明书(达必佳)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 醋酸曲普瑞林注射液

: 商品名称: 达必佳

: 英文名称: Triptorelin Acetate Injection

: 汉语拼音: Cusuan Qupuruilin Zhusheye

处方药物

关注度 1

【成份】

醋酸曲普瑞林。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

1.辅助生殖技术（ART），例如体外受精术（IVF）。2.激素依赖型前列腺癌。3.性早熟。4.子宫内膜异位症。5.子宫肌瘤。

【规格】

1毫升:0.1毫克(按曲普瑞林计为95.6微克)

【用法用量】

常用剂量：每天一次皮下注射0.5毫克，连续七天;然后每天一次皮下注射0.1毫克，作为维持剂量。体外受精术(IVF)：剂量依据临床方案。通常在治疗周期第一天开始每天皮下或肌肉注射0.1毫克翰生(曲普瑞林)，直至给予hCG。

【不良反应】

由于激素的产生被抑制而可能引起的药理副作用包括：男性：热潮红、阳痿及性欲减退。女性：热潮红、阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。但是，一般在治疗停止后六至九个月均可完全恢复正常。其他少见的副作用：注射部位局部反应、轻微过敏症状（发烧、发痒、出疹、过敏反应）、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。上述副作用一般比较温和，停药后将会消失。

【禁忌】

1.曲普瑞林不可用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人。 2.对本品任何成分过敏或对促性腺激素释放激素(GnRH)及其类似物过敏的患者禁用。 3.在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。

【注意事项】

治疗时应密切监测性类固醇血清水平。 1.男性：少数病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂增加，可能会引起暂性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此，在治疗的第一周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮水平暂时性增加。对有关症状，可对症治疗。 2.女性：治疗前必须确认病人并未怀孕。在治疗期的第一个月里，病人应使用激素类以外的方法来避孕。女性在使用曲普瑞林治疗期间，不得服用含雌激素类药物，在治疗子宫肌瘤时，需经常使用如超声影象技术的方法，测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例，当子宫迅速缩小，其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时，会引起出血及脓血症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡的病人更应特别留意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.直接注射高剂量曲普瑞林于年幼大鼠子宫后，会偶见输尿管积水。在辅助生育治疗的对照试验中，达必佳经常用于抑制内源性的促性腺激素和雌激素水平。如果诊断出怀孕，达必佳治疗应立即终止。2.尚不清楚曲普瑞林是否进入母乳，但达必佳会导致泌乳刺激素轻微降低，从而减少乳汁的产生。老人注意事项：

【儿童用药】

不适用于儿童。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

无须调整剂量。

【药物相互作用】

无与其他药物相互作用的报道。

【药物过量】

无

【临床药理】

曲普瑞林系合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物。其结构的改良是将天然分子结构中的第六个左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用与GnRH相同，但其血浆半衰期延长且对GnRH受体的亲和力更强，因此曲普瑞林成为GnRH受体的强力激动剂。曲普瑞林注射后，最初会刺激垂体分泌促性腺激素（Gn），即黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇（睾丸酮或雌激素）降低至去势水平。上述作用是可逆转的。

【药理毒理】

生殖毒性：对大鼠、兔和猴进行的重复给药毒性研究表明，曲普瑞林的剂量达到人类剂量的数倍时，可引起生殖器官的变化。这些变化与曲普瑞林的药理作用（抑制垂体 - 性腺轴）一致，且是可逆的。致癌性：尚未进行专门的致癌性研究。致突变性：在一系列体外和体内试验中，未发现曲普瑞林有致突变作用。

【药代动力学】

单次皮下或肌肉注射曲普瑞林，其在体内可迅速吸收，30分钟后达到血药峰值。曲普瑞林与血浆蛋白的结合率为27% - 40%。静脉注射后，曲普瑞林的分布容积为0.6L/kg。曲普瑞林主要通过代谢途径清除，经尿路排泄的原形药物少于9%。在肝内，曲普瑞林通过CYP3A4酶介导的代谢途径被广泛代谢，其主要代谢产物为曲普瑞林酸、5 - 氧 - 脯氨酰 - 曲普瑞林和焦 - Glu - 曲普瑞林，这些代谢产物无活性或活性很低。曲普瑞林的消除半衰期约为5 - 7小时。重复给药不会造成体内蓄积。

【贮藏】

贮藏在8C以下，

【有效期】

有效期3年。

【执行标准】

JX20090203

【批准文号】

H20100365

【生产企业】

企业名称：Ferring GmbH

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无