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修改日期：核准日期：2006年10月16日 修订日期：2010年10月01日
醋酸曲普瑞林注射液说明书(长春金赛药业股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 醋酸曲普瑞林注射液
- 英文名称: Cusuan Qupuruilin Zhusheye
- 汉语拼音: Cusuan Qupuruilin Zhusheye
处方药物
关注度
1
【成份】
醋酸曲普瑞林。
【性状】
无色澄明液体。
【适应症】
【规格】
1ml:0.1mg(按C64H82N18O13计,为0.0956mg)
【用法用量】
常用剂量：每天一次皮下注射0.5毫克，连续七天;然后每天一次皮下注射0.1毫克，作为维持剂量。
体外受精术(IVF)：剂量依据临床方案。通常在治疗周期第一天开始每天皮下或肌肉注射0.1毫克翰生(曲普瑞林)，直至给予hCG。
【不良反应】
由于激素的产生被抑制而可能引起的药理副作用包括：
男性：热潮红、阳痿及性欲减退。
女性：热潮红、阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。 但是，一般在治疗停止后六至九个月均可完全恢复正常。其他少见的副作用： 注射部位局部反应、轻微过敏症状（发烧、发痒、出疹、过敏反应）、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。 上述副作用一般比较温和，停药后将会消失。
【禁忌】
1.曲普瑞林不可用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人。
2.对本品任何成分过敏或对促性腺激素释放激素(GnRH)及其类似物过敏的患者禁用。
3.在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。
【注意事项】
治疗时应密切监测性类固醇血清水平。
1.男性：少数病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂增加，可能会引起暂性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此，在治疗的第一周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮水平暂时性增加。对有关症状，可对症治疗。
2.女性：治疗前必须确认病人并未怀孕。在治疗期的第一个月里，病人应使用激素类以外的方法来避孕。女性在使用曲普瑞林治疗期间，不得服用含雌激素类药物，在治疗子宫肌瘤时，需经常使用如超声影象技术的方法，测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例，当子宫迅速缩小，其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时，会引起出血及脓血症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡的病人更应特别留意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物试验结果未发现致畸胎现象。对人类则无足够经验。因此，妇女在使用曲普瑞林前必须接受妊娠试验以确保未孕。关于使用曲普瑞林对哺乳的影响，并没有充足的研究数据。老人注意事项：
【儿童用药】
尚不明确。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
无与其他药物相互作用的报道。
【药物过量】
无
【临床药理】
曲普瑞林系合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物。其结构的改良是将天然分子结构中的第六个左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用与GnRH相同，但其血浆半衰期延长且对GnRH受体的亲和力更强，因此曲普瑞林成为GnRH受体的强力激动剂。曲普瑞林注射后，最初会刺激垂体分泌促性腺激素（Gn），即黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇（睾丸酮或雌激素）降低至去势水平。上述作用是可逆转的。
【药理毒理】
生殖毒性：雄性大鼠和家兔在曲普瑞林导致的药理去势剂量下，会发生前列腺、精囊、提肛肌和阴茎海绵体重量减轻，大鼠同时也会出现血清睾酮降低。雌性大鼠在药理去势剂量下，会出现子宫、输卵管、卵巢和阴道萎缩，并且大鼠和家兔在这些剂量下均表现出胚胎植入前或植入后丢失增加、生育力降低。在大鼠和家兔中进行的研究表明，曲普瑞林即使在明显低于药理去势剂量时也会损害生育力。致癌性：在对小鼠和大鼠进行的为期2年的研究中，未观察到曲普瑞林的致癌性。
【药代动力学】
肌肉注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。
血浆浓度在给药后1小时内达峰值，且在最初的2天内，释放出总药量的约50%。此后，血浆浓度在2 - 4周内保持相对稳定。
曲普瑞林在体内经肽链内切酶和外切酶作用，最终被代谢为小肽和氨基酸。主要经肾脏以原形和代谢物形式排泄。
【贮藏】
贮藏在8C以下，
【有效期】
有效期3年。
【执行标准】
YBH14482004
【批准文号】
国药准字H20044922
【生产企业】
企业名称：长春金赛药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无