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多西他赛注射液说明书(奥名润)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 多西他赛注射液
- 商品名称: 奥名润
- 英文名称: Docetaxel Injection
- 汉语拼音: DuoXiTaSaiZhuSheYe
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为多西他赛。
【性状】
无色至淡黄色的澄明黏稠液体。
【适应症】
1.多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。2.多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
【规格】
多西他赛注射液:0.5ml:20mg;多西他赛注射液专用溶剂:1.83ml
【用法用量】
多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用。每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人的所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西人赛的推荐剂量为75mg/m2 滴注一小时，每三周一次
【不良反应】
1骨髓抑制，中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）可逆转且不蓄积。
2过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。
3皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和
【禁忌】
以下患者禁用：
1 对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人；
2 白细胞数目小于1500个/mm3的病人。
3 肝功能有严重损害的病人。
【注意事项】
1多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测指标。
2在肝功能异常患者，使用本品高剂量治疗患者和即往接受帕类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m3时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。
3所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4-5天。
4中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至﹥1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少（﹤500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。
5在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良的反应的病人不能再次应用多西他赛。
6多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。
7如已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。
8肝功能有损害的病人：如果血清转氨酶（ALT和、或AST）起过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶起过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期要检测肝功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
基于现有数据，多西他赛禁用于妊娠及哺乳期妇女。在使用多西他赛治疗期间应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
【药物过量】
无
【临床药理】
药理作用:多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤的作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。毒理研究:遗传毒性,在CHO-KI细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓核试验中，多西他赛表现出致断裂作用。但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻；该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉注身剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15，），可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≧0.3mg/kg日和0.03mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300）可见胚胎毒性和胎仔毒性（表现为子宫内死亡，吸收胎增加，胎仔体重减轻和骨人延迟）。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应，母亲在使用本品前停止哺乳。
【药理毒理】
多西他赛为细胞周期特异性药物，可促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。多西他赛可在细胞内累积，与微管蛋白结合并促进其稳定，而抑制细胞的有丝分裂，从而发挥其细胞毒作用。
多西他赛在多种肿瘤细胞株中表现出剂量依赖性细胞毒作用，在体内试验中，对多种人肿瘤的裸鼠移植瘤模型也表现出抗肿瘤活性。
多西他赛的毒理研究主要涉及以下方面：
1. 遗传毒性：多西他赛在多种体外和体内试验中显示出遗传毒性，包括染色体畸变、基因突变等。
2. 生殖毒性：在动物试验中，多西他赛可对生殖系统产生毒性作用，包括对雄性和雌性生殖器官的损害、降低生育能力等。
3. 致癌性：目前尚无足够的研究资料表明多西他赛具有致癌性。
需要注意的是，以上毒理研究结果是基于动物试验和体外研究，在人类中的情况可能有所不同。在使用多西他赛注射液时，应严格遵循医生的建议，并密切关注可能出现的不良反应。
【药代动力学】
1. **分布**：多西他赛具有高度亲脂性，与血浆蛋白结合率超过95%，在正常体温（37℃）时，多西他赛的稳态分布容积为113L。
2. **代谢**：多西他赛主要在肝脏代谢，主要代谢途径为细胞色素P450（CYP）3A4介导的氧化反应，生成四种主要代谢产物，其代谢产物主要经粪便排泄，经尿液排泄较少（占总剂量的7% - 19%）。
3. **排泄**：多西他赛的药代动力学呈线性关系，剂量为20 - 115mg/m²，其清除率为19 - 24L/h/m²，终末半衰期为11.1小时。
以上内容基于江苏奥赛康药业股份有限公司的多西他赛注射液说明书中的药代动力学部分内容总结。
【贮藏】
遮光、密闭，在2-8℃贮存。
【批准文号】
国药准字H20064301
【生产企业】
企业名称：江苏奥赛康药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无