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多西他赛注射液说明书(多帕菲)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 多西他赛注射液
- 商品名称: 多帕菲
- 英文名称: Docetaxel Injection
- 汉语拼音: Duoxitasai Zhusheye
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为多西份赛
化学名称名{2Ar-[2aα,4β,4aβ，6β，9α（αR*，Βs*），11α，12α，12aα，12bα]}-β-{[（1，1-二甲基乙氧基）羰基]氨基}-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧苯甲酰氧-2a，3，4，4a，5，6，9，10，11，12，12a，12b-十二氢-4，6，11-三羟基-4a，8，13，13-四甲基-5-氧代-7，11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3，4]苯并[1，2-b]氧杂丁环-9-基]酯。
分子式：C43H53NO14
分子量：807.88
【性状】
本品为淡橙黄色至橙黄色澄明液体。
【适应症】
1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。
【规格】
1支/盒
【用法用量】
多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时，每三周一次。根据计算病人所用药量，用注射器吸取所需剂量，稀释到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.74mg/ml。
【不良反应】
1、骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重（低于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。据文献报道，有与中性粒细胞减少相关的发热及感染发生。贫血可见于多数病例，少数病例发生重度血小板减少。 2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红、伴有或不伴有骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒颤。 3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发在臂部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有
【禁忌】
1、对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人； 2、白细胞数目小于1500/mm3的病人； 3、肝功能有严重损害的病人.
【注意事项】
1、多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 2、在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达10mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。 3、所有病人在接受多西他赛治闻前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每天16mg，服用4-5天。 4、中生粒细胞减少是最常见的不良反应，多西他赛治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至1500/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗。多西他赛治疗期间如发生严重的中性粒细胞减少（500/mm3并持续7天或7天以上，在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。 5、在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生的过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应不需终止治疗。如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg,支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已恨生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。 6、多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性反应。如果反应严重，则建议在下一疗程中减低剂量。 7、已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致终断或停止治疗。 8、肝功能有损害的病人：如果血清转氨酶（ALT和、或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症、胃肠道出血以及发热性中性粒细胞减少症、感染、血小板减少症、口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期要检测肝功能。 9、本品为细胞毒类药物，药物配制要注意安全防护。 10、本品中已经含有乙醇，因此在配置药液时，可直接加入250m1的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理盐水注射液。无需先用乙醇水溶液稀释。本品一经配置，应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
多西他赛注射液（齐鲁制药有限公司）说明书中妊娠与哺乳期注意事项：
- 妊娠：多西他赛在大鼠和家兔中显示有胚胎和胎儿毒性，包括母鼠死亡和畸形胎儿的产生。在孕妇中尚无足够的和严格对照的临床研究资料。如果患者在孕期使用多西他赛，或在使用多西他赛期间怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。应避免在孕期使用多西他赛，除非有明确的必要性。
- 哺乳期：尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能会引起哺乳婴儿的严重不良反应，考虑到药物对母亲的重要性，在决定停止哺乳或停止用药时，应权衡利弊。
【儿童用药】
无
【老年用药】
对于老年患者，多西他赛注射液在使用时应考虑到其生理功能减退，尤其是肝肾功能损害，可能需要调整剂量。同时老年患者可能对药物的不良反应更为敏感，在使用过程中应密切监测不良反应并及时处理。
（请在实际应用中详细阅读药品说明书，并在医生指导下使用药物）
【药物相互作用】
体外研究表明CYP3A4抑制剂可能干扰本品的代谢，因此当与此类药物（如酮唑、红霉素、环孢素等）同时应用时应格外小心。
【药物过量】
无
【临床药理】
药理作用：多西他赛为紫杉类药物，通过促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。临床研究表明，对于蒽环类耐药乳腺癌，多西他赛较紫杉醇有更高的有效率。多西他赛是目前为止蒽环类耐药乳腺癌的二线治疗中最有效的药物；在非小细胞肺癌单药治疗和联合化疗中，多西他赛是最有效的药物之一。遗传毒性：在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15），可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300），可见胚胎毒性和胎仔毒性（表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟）。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。
【药理毒理】
多西他赛注射液（齐鲁制药有限公司）的说明书中提到：在大鼠和犬进行的重复给药毒性研究中，可见骨髓、淋巴系统、生殖器官和胃肠道毒性。致突变性：体外实验显示多西他赛有致突变作用，体内实验显示其可引起染色体数目异常。生殖毒性：多西他赛可致雄性大鼠生殖器官萎缩，在雌性大鼠中可引起受孕率下降、胚胎毒性（吸收胎增加、胎儿体重减轻）。
【药代动力学】
多西他赛按剂量100mg/m²静脉滴注给癌症病人后，α、β、γ终末半衰期分别为4分钟、36分钟及11.1小时。初始阶段浓度迅速降低表明药物分布至周边室，后一时相部分原因是由于药物从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予多西他赛100mg/m²时，平均峰浓度为3.7μg/mL。多西他赛的药代动力学在所研究的剂量范围内均呈线性。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅有少部分以原型排出。体外研究表明，多西他赛的血浆蛋白结合率超过95%，地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。体外研究表明，多西他赛被CYP3A4同功酶所代谢，这种代谢可以被CYP3A4抑制剂所抑制。
【贮藏】
避光贮存于15-30°C环境中。
【包装】
1支/盒
【批准文号】
国药准字H20031244
【生产企业】
企业名称：山东齐鲁制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无