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二甲双胍马来酸罗格列酮片说明书(文达敏)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 二甲双胍马来酸罗格列酮片
- 商品名称: 文达敏
- 英文名称: Metformin Hydrochloride and Rosiglitazone Maleate Tablets
- 汉语拼音: ErJiaShuangZuoMaLaiSuanLuoGeLieTongPian(WenDaMin)
处方药物
【成份】
马来酸罗格列酮河盐酸二甲双胍。
【性状】
本品为薄膜衣片,一面刻有gsk字样,另一面有2/500字样,除去包衣后显白色。
【适应症】
在饮食控制和运动的基础上,本品适用于目前正在使用罗格列酮和二甲双胍联合联合治疗的患者或单用二甲双胍治疗后血糖控制不佳的患者的血糖改善。2型糖尿病的治疗应包括饮食控制。限制热量、减轻体重和运动是正确治疗糖尿病的基础措施,因为这些措施有助于改善胰岛素敏感性。不仅对2型糖尿病的初次治疗而且对维持药物治疗的疗效均有重要作用。在2型糖尿病的初次治疗或口服抗糖尿病药物增加药物剂量以前,应当查明血糖控制不佳的继发原因(如感染等),并给予适当治疗。
【规格】
14片/盒。
【用法用量】
二甲双胍单药治疗控制不佳的患者:一般本品的起始剂量为:4mg罗格列酮(每日总剂量)现用的二甲双胍剂量(见表1)罗格列酮单药治疗控制不佳的患者:一般本品的起始剂量为:1000mg二甲双胍(每日总剂量)+现用的罗格列酮剂量(见表1)表1:二甲双胍马来酸罗格列酮片起始剂量先前治疗用药每日总剂量本品常用起始剂量每片含量片数盐酸二甲双胍1000mg/日2mg/500mg1片,每日两次2mg/1000mg1片,每日两次罗格列酮4mg/日2mg/500mg1片,每日两次8mg/日4mg/500mg1片,每日两次*盐酸二
【不良反应】
1.本品单独应用甚少引起低血糖(<2%)。2.对肝脏影响:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。3.轻至中度浮肿及轻度贫血,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,浮肿发生率为7.5%:3.5%,贫血为2.5%:1.7%。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。老人注意事项:
【儿童用药】
尚不明确。妊娠与哺乳期注意事项:
【老年用药】
老年患者毋需调整剂量。
【药物相互作用】
1.对硝苯地平,口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时,对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。4.与磺酰脲类合用,不明显增加后者引起低血糖的频率。5.与二甲双胍合用,不增加后者胃肠道反应的发生率,不增加血浆乳酸浓度。
【药物过量】
目前无。
【临床药理】
本品可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
【药理毒理】
无
【药代动力学】
吸收:罗格列酮:口服单剂罗格列酮,空腹情况下,约2小时后达血药峰浓度,Cmax为319±122ng/mL。进食可将达峰时间推迟至3 - 4小时,但不改变吸收程度。马来酸罗格列酮的绝对生物利用度为99%。分布:罗格列酮:罗格列酮的平均口服分布容积约为17.6L(±30%),在治疗剂量时,约99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。代谢:罗格列酮:罗格列酮主要由细胞色素P450酶的CYP2C8代谢,少部分经CYP2C9代谢。排泄:罗格列酮:口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,约64%经尿液排出,约23%由粪便排出。罗格列酮的主要代谢产物为N - 去甲基罗格列酮和硫酸化代谢产物,其药代动力学与原形药物相似,N - 去甲基罗格列酮的血浆浓度约为罗格列酮的10%。二甲双胍:吸收:常规口服二甲双胍片后,血药浓度达峰时间约为2小时,血浆峰浓度约为2μg/mL。分布:二甲双胍与血浆蛋白结合率可忽略不计,因此与蛋白高度结合的药物如磺脲类或其他药物同服时,不会发生相互作用。代谢:二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。排泄:二甲双胍主要以原形由肾脏从尿中排泄,口服后24小时内肾脏排泄90%。
【贮藏】
密封。
【包装】
14片/盒。
【有效期】
24月
【批准文号】
H20110084
【生产企业】
企业名称:Glaxo Wellcome S.A.
生产地址:无
邮政编码:无
电话号码:无
传真号码:无