利福平胶囊说明书(康青)

主要成分：利福平，其化学名为3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素。分子式：C43H58N4O12分子量：822.95

本品为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶性粉末。

1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗 2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗 3、本品与万古霉素（静脉）可联合用于甲氧西林奈药葡萄球菌所至的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染 4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者。以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗

0.15g*100s/瓶。

1抗结核治疗成人:口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g 2脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时一次，连续2日；一个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时一次，连服4次 3老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服

1．消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、 呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%， 但均能耐受。 2．肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最 初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄 疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可 自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素 造成肝功能异常者较易发生。 3．变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”， 表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及

1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 2．肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。 2肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

1．酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和 哺乳期妇女慎用。 2．对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验） 阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果； 可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或 颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、 血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移 酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。 3．利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他 肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病 患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中 严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。 4．高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患 者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是 利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监 测肝功能变化。 5．单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅 速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持 续6个月～2年，甚至数年。 6．利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血 和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口 腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间 应定期检查周围血象。 7．利福平应于餐前1小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服 用吸收最好，因进食影响本品吸收。 8．肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。 9．肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患 者中利福平的血药浓度无显著改变。 IO.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。有发生 间质性肾炎的可能。 2 对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。 3 利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。 4 高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。 5 单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。 6 利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。 7 利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。 8 肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。 9 肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。 10 服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药。老人注意事项：

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。妊娠与哺乳期注意事项：

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

1 服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。 2 肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。 3 对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔 6小时。 4 利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。 5 利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。 6 异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。 7 利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。 8 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。 9 利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。 利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。 10 丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。

1. 逾量的表现： - 精神迟钝。 - 眼周或面部水肿。 - 全身瘙痒。 - 红人综合征（皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色）。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。 2. 处理方法： - 洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。 - 静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。 - 对症和支持疗法。

本品每丸含利福平0.15 g，内容物为橙红或暗红色粉末。 利福平为一种半合成广谱杀菌剂。本品与其它抗结核药联合用于结核病初治与复治。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈琵氏脑膜炎球菌，（本品不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。）利福平亦可考虑用于流感杆菌接触者预防感染 ；与其它药物联合用于麻风，不典型分枝杆菌感染的治疗。

无

利福平口服吸收良好，服药后1.5 - 4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）为7 - 9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度为11mg/L。在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；利福平可穿过胎盘。表观分布容积（Vd）为1.6L/kg。蛋白结合率为80% - 91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期（t1/2β）为3 - 5小时，多次给药后有所缩短，为2 - 3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60% - 65%的给药量经粪便排出，6% - 15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3 - 甲酰衍生物排出。也可经乳汁排出。肾功能减退的患者中利福平的药代动力学无明显改变。在肾功能损害者中本品无蓄积；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6 - 10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经透析或滤过排除。

密封，在阴暗干燥处保存

0.15g*100s/瓶。

24个月。

《中国药典》2010年版二部

国药准字H21021905

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