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马来酸恩替卡韦片说明书(天丁)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 马来酸恩替卡韦片
- 商品名称: 天丁
- 英文名称: Entecavir Maleate Tablets
- 汉语拼音: EntecavirMaleateTablets
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为马来酸恩替卡韦。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
用于治疗HBeAg阳性或阴性的慢性乙型肝炎。
【规格】
0.5mg
【用法用量】
推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(两片)。本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。详情见内包装说明书。
【不良反应】
在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。详见内包装说明书。
【禁忌】
对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
【注意事项】
患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。老人注意事项：
【儿童用药】
16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
【药物相互作用】
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。详见内包装说明书。
【药物过量】
目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。
【临床药理】
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的alpha;、beta;、delta;DNA多聚酶和线粒体gamma;DNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160mu;M。
【药理毒理】
遗传毒性：恩替卡韦在人类淋巴细胞培养的实验中，发现有染色体断裂的潜在危险。恩替卡韦在Ames实验、人类淋巴细胞染色体畸变实验、小鼠微核实验中的结果均为阴性。
生殖毒性：在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。
致癌性：在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠），未发现致癌性。
【药代动力学】
吸收：健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6 - 10天后可达稳态，累积量约为两倍。
分布：药代动力学研究表明，恩替卡韦的表观分布容积超过全身液体量，这表明其广泛分布于各组织。
代谢和排泄：恩替卡韦主要以原形通过肾脏清除，其代谢途径为磷酸化，成为有活性的三磷酸盐形式。口服1.0mg后，约24小时从肾脏排泄为给药量的62 - 73%。
【贮藏】
放置阴凉处。
【包装】
0.5mg
【有效期】
24月
【批准文号】
国药准字H20120039
【生产企业】
企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司
生产地址：江苏省连云港市郁州南路369号。
邮政编码：222062
电话号码：无
传真号码：无