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注射用更昔洛韦说明书(长春海悦药业股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用更昔洛韦
- 英文名称: Ganciclovir for Injection
- 汉语拼音: Zhu She Yong Geng Xi Luo Wei
处方药物
关注度
1
【成份】
更昔洛韦。
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末;有引湿性。
【适应症】
1、用于治疗巨细胞病毒性肝炎。2、适用于免疫缺陷患者并发巨细胞病毒感染。3、用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。4、治疗疱疹病毒引起的重症感染。
【规格】
50mg
【用法用量】
1 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减.肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2 维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。
【不良反应】
1 常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2 中枢神经系统症状如精神异常,紧张,震颤等，发生率约5%，偶有昏迷,抽搐等。3 可出现皮疹,瘙痒,药物热,头痛,头昏,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛,食欲减退,肝功能异常,消化道出血,心律失常,血压升高或降低,血尿,血尿素氮增加,脱发,血糖降低,水肿,周身不适,肌酐增加,嗜酸性细胞增多症,注射局部疼痛,静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
【禁忌】
对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
1 本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2 本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3 本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4 本品可引起中性粒细胞减少,血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5 用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次.对有血细胞减少病史的患者(包括因药物,化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数.如中性粒细胞计数在500/mm3以下,或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药.少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6 肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7 本品需充分溶解后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg.本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8 育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9 用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10 艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查.对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11 器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
更昔洛韦可通过胎盘，可能引起胎儿先天畸形，包括小头畸形、小眼、智力发育迟缓等，孕妇应权衡利弊后慎用；哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
1 影响造血系统的药物,骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时，可增强对骨髓的抑制作用。2 本品与肾毒性药物同用时(如两性霉素B,环孢素)可能加强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。3 与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性，必须慎用。4 与去羟肌苷同用或先后使用可使后者药时曲线下面积显著增加(增加72%～111%)，两者经肾清除量不变。5 本品与亚胺培南—西司他丁同用可发生全身抽搐。6 与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应。7 应避免与氨苯砜,喷他咪,氟胞嘧啶,长春碱,多柔比星,甲氧苄啶,磺胺类及核苷类药物合用。
【药物过量】
无
【临床药理】
核苷类抗病毒药.本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快.更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成.本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强.动物实验中本品有致畸,致癌,免疫抑制作用和生殖系统毒性。
【药理毒理】
遗传毒性：更昔洛韦在细菌细胞内具有致突变作用，可引起哺乳动物细胞基因突变。在体外可转化哺乳动物细胞，对其染色体具有断裂效应。在小鼠体内，更昔洛韦可引起显性致死性突变。在一些体内、外试验中，更昔洛韦可引起染色体畸变。
生殖毒性：雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期，每日按体重分别给予20mg/kg或100mg/kg更昔洛韦，可引起子代动物体重减轻、生长缓慢、骨骼发育异常、胚胎死亡、子代动物畸形，包括眼部畸形（如无眼、小眼）、心脏畸形（如法洛四联症）等。
致癌性：小鼠经口给予更昔洛韦，剂量为20mg/kg和1000mg/kg，连续给药2年，未见致癌作用。大鼠经口给予更昔洛韦，剂量为20mg/kg和1000mg/kg，连续给药2年，在高剂量组可见良性胰岛细胞瘤的发生率增加。
【药代动力学】
健康男性志愿者12人，单次静脉滴注本品5mg/kg，1小时内恒速滴入，滴注结束时血药浓度峰值为8.33±1.05μmol/L，1.5小时后为5.29±0.66μmol/L；从1.5小时到24小时内，血药浓度呈一级动力学规律迅速下降，血浆消除半衰期（t1/2β）为2.5±0.24小时，AUC为21.78±3.09(μmol·h)/L；本品在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘，也可进入眼内组织。在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%～67%；本品主要以原形经肾排出，单次静脉滴注本品5mg/kg后，24小时内可排出给药量的81.5%±12.8%；其粪便中排出量仅占1.7%±1.2%。
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【批准文号】
国药准字H20057692
【生产企业】
企业名称：长春海悦药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无