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注射用更昔洛韦说明书(武汉长联来福制药股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用更昔洛韦
- 英文名称: Ganciclovir for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong Gengxiluowei
处方药物
关注度
1
【成份】
更昔洛韦
【性状】
白色粉末或疏松块状物。
【适应症】
1.用于治疗巨细胞病毒性肝炎.
2.适用于免疫缺陷患者并发巨细胞病毒感染.
3.用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染.
4.治疗疱疹病毒引起的重症感染。
【规格】
0.25g
【用法用量】
1 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减.肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。
2 维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。
【不良反应】
1 常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。
2 中枢神经系统症状如精神异常,紧张,震颤等，发生率约5%，偶有昏迷,抽搐等。
3 可出现皮疹,瘙痒,药物热,头痛,头昏,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛,食欲减退,肝功能异常,消化道出血,心律失常,血压升高或降低,血尿,血尿素氮增加,脱发,血糖降低,水肿,周身不适,肌酐增加,嗜酸性细胞增多症,注射局部疼痛,静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
【禁忌】
对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
1 本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。
2 本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。
3 本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。
4 本品可引起中性粒细胞减少,血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。
5 用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次.对有血细胞减少病史的患者（包括因药物,化学品或射线所致者）或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数.如中性粒细胞计数在500/mm3以下,或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药.少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）治疗粒细胞减低有效。
6 肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。
7 本品需充分溶解后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg.本品溶液呈强碱性（pH=11），滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。
8 育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。
9 用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。
10 艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查.对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。
11 器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
更昔洛韦在动物实验中有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性，孕妇应避免应用，除非有危及生命或视觉的严重感染可考虑使用。哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
1 影响造血系统的药物,骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时，可增强对骨髓的抑制作用。
2 本品与肾毒性药物同用时（如两性霉素B,环孢素）可能加强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。
3 与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性，必须慎用。
4 与去羟肌苷同用或先后使用可使后者药时曲线下面积显著增加（增加72%～111%），两者经肾清除量不变。
5 本品与亚胺培南西司他丁同用可发生全身抽搐。
6 与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应。
7 应避免与氨苯砜,喷他咪,氟胞嘧啶,长春碱,多柔比星,甲氧苄啶,磺胺类及核苷类药物合用。
【药物过量】
无
【临床药理】
核苷类抗病毒药.本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快.更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成.本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强.动物实验中本品有致畸,致癌,免疫抑制作用和生殖系统毒性。
【药理毒理】
更昔洛韦的遗传毒性：更昔洛韦在微生物系统回复突变试验（Ames试验）、中国仓鼠卵巢（CHO）细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验中显示有遗传毒性。
生殖毒性：更昔洛韦对雄性和雌性动物的生殖能力均有影响。在动物实验中，观察到更昔洛韦可引起精子生成减少、生殖力下降、胚胎毒性（如胚胎死亡、胎儿生长迟缓）等。
致癌性：小鼠经口给予更昔洛韦的致癌性研究显示，当剂量达到150mg/kg/日（根据体表面积计算，约为人类推荐剂量的2.5倍）时，可引起雄性小鼠的肝脏和雌性小鼠的肺脏肿瘤发生率增加。
请注意，以上毒理研究结果是基于动物实验数据，其对人类的意义在实际应用中需要综合评估。
【药代动力学】
静脉注射更昔洛韦5mg/kg（1小时内恒速滴注），其稳态分布容积为0.74L/kg，以5mg/kg体重剂量静脉注射后，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为22.1（±9.0）（μg·h）/ml，血药浓度峰值为8.27（±1.06）μg/ml，血浆消除半衰期为2.9（±0.9）小时。
更昔洛韦在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘，可分泌至乳汁。在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24% - 67%；在眼内组织的浓度约为同期血药浓度的1/10。
更昔洛韦主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。静脉注射后，9 - 14%的药物以原形经尿排泄，53 - 78%的药物以代谢物形式经尿排泄。口服时，约5% - 10%的药物以原形经尿排泄。肾功能不全患者可根据肌酐清除率调整剂量。
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【批准文号】
国药准字H20066700
【生产企业】
企业名称：武汉长联来福制药股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无