重组人粒细胞刺激因子注射液说明书(立生素)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 重组人粒细胞刺激因子注射液

: 商品名称: 立生素

: 英文名称: Recombinant Human Granulocyte Colony-stimulating Factor Injection

: 汉语拼音: Chongzu Ren Lixibao Jiluo Cijiyinzi Zhusheye

处方药物

关注度 1

【成份】

重组人粒细胞集落刺激因子。

【性状】

无色透明液体。

【适应症】

1.癌症化疗等原因导致中性粒细胞减少症；癌症患者使用骨髓抑制性化疗药物，特别在强烈的骨髓剥夺性化学药物治疗后，注射本品有助于预防中性粒细胞减少症的发生，减轻中性粒细胞减少的程度，缩短粒细胞缺乏症的持续时间，加速粒细胞数的恢复，从而减少合并感染发热的危险性。2.促进骨髓移植后的中性粒细胞数升高。3.骨髓发育不良综合症引起的中性粒细胞减少症，再生障碍性贫血引起的中性粒细胞减少症，先天性、特发性中性粒细胞减少症，骨髓增生异常综合症伴中性粒细胞减少症，周期性中性粒细胞减少症。

【规格】

250μg/瓶

【用法用量】

化疗药物给药结束后24～48小时起皮下或静脉注射本品，每日1次。本品的用量和用药时间应根据患者化疗的强度和中性粒细胞下降程度决定。对化疗强度较大或粒细胞下降较明显的患者以2.5μg/kg体重/日的剂量连续用药7天以上较为适宜，至中性粒细胞恢复至5000/mm3停药;如所用化疗药物的剂量较低，估计所造成的骨髓抑制不太严重者，可考虑使用较低剂量预防中性粒细胞减少，以1.25μg/kg体重/日的剂量用药至中性粒细胞数稳定于安全范围，对化疗后中性粒细胞已明显降低的患者(中性粒细胞数<1000/mm3),以5μ

【不良反应】

1.肌肉骨骼系统：有时会有肌肉酸痛、骨痛、腰痛、胸痛的现象。 2.消化系统：有时会出现食欲不振的现象，或肝脏谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。 3.其他：有人会出现发热、头疼、乏力及皮疹，ALP、LDH升高。 4.极少数人会出现休克、间质性肺炎、成人呼吸窘迫综合征症、幼稚细胞增加。

【禁忌】

1 对粒细胞集落刺激因子过敏者以及对大肠杆菌表达的其他制剂过敏者禁用。　　2 严重肝、肾、心、肺功能障碍者禁用。　　3.骨髓中幼稚粒细胞未显著减少的骨髓性白血病患者或外周血中检出幼稚粒细胞的骨髓性白血病患者。

【注意事项】

1.本品应在化疗药物给药结束后24～48小时开始使用。 2.使用本品过程中应定期每周监测血象2次，特别是中性粒细胞数目变化的情况。 3.对髓性细胞系统的恶性增殖(急性粒细胞性白血病等)本品应慎重使用。 4.长期使用本品的安全有效性尚未建立，曾有报导可见脾脏增大。虽然本品临床试验未发生过敏反应病例，但国外同类制剂曾发生少数过敏反应(发生率<1/4000)，可表现为皮疹、荨麻疹、颜面浮肿、呼吸困难、心动过速及低血压，多在使用本品30分钟内发生，应立即停用，经抗组织胺、皮质激素、支气管解痉剂和(或)肾上腺素等处理后症状能迅速消失。这些病例不应再次使用致敏药物。 5.本品仅供在医生指导下使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期安全性尚未建立。当证明孕妇用药潜在利益大干对胎儿的潜在危险，应予以使用。哺乳期妇女用药前应停止哺乳。老人注意事项：

【儿童用药】

儿童患者慎用，并给予适当监测；由于该药对新生儿和婴幼儿的安全性尚未确定，建议不用该药。每日用药的4月～17岁患者未发现长期毒性效应，其生长、发育、性征和内分泌均未改变。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

老年患者的生理机能比较低下，需观察患者的状态，注意用量及间隔，慎重给药。其安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】

尚不完全清楚。对促进白细胞释放之药物(如锂剂)应慎用。

【药物过量】

无

【临床药理】

本品为利用基因重组技术生产的人粒细胞集落刺激因子(rhG—CSF)。与天然产品相比，生物活性在体内、外基本一致。rhG—CSF是调节骨髓中粒系造血的主要细胞因子之一，选择性作用于粒系造血祖细胞，促进其增殖、分化，并可增加粒系终未分化细胞的功能。

【药理毒理】

药理毒理： 1. 急性毒性：给小鼠静脉注射人粒细胞刺激因子1250μg/kg和2500μg/kg后观察14天，未见到与给药相关的毒性反应，动物体重和行为也未见异常变化。 2. 亚急性毒性：给大鼠和狗分别静脉注射人粒细胞刺激因子300μg/kg和200μg/kg，每日1次，连续给药30天，未见明显的毒性反应。大鼠给药后，其白细胞、红细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、血细胞比容、骨髓有核细胞数、脾和胸腺重量等均无明显变化。狗给药后，其白细胞、红细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、血细胞比容、骨髓有核细胞数、脾和胸腺重量等均无明显变化。 3. 慢性毒性：给大鼠和狗分别静脉注射人粒细胞刺激因子300μg/kg和200μg/kg，每日1次，连续给药6个月，未见明显的毒性反应。大鼠给药后，其白细胞、红细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、血细胞比容、骨髓有核细胞数、脾和胸腺重量等均无明显变化。狗给药后，其白细胞、红细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、血细胞比容、骨髓有核细胞数、脾和胸腺重量等均无明显变化。 4. 生殖毒性： - 一般生殖毒性：给大鼠静脉注射人粒细胞刺激因子300μg/kg，每日1次，连续给药7天，在雌雄大鼠交配前及交配后，继续给药至妊娠第7天。结果显示，对雌雄大鼠的生育力、胚胎着床数、胎儿体重、外观、内脏及骨骼等均无明显影响。 - 致畸敏感期毒性：给妊娠大鼠静脉注射人粒细胞刺激因子300μg/kg，每日1次，连续给药10天，从妊娠第6天至第15天。结果显示，对胎鼠的体重、外观、内脏及骨骼等均无明显影响。 - 围产期毒性：给妊娠大鼠静脉注射人粒细胞刺激因子300μg/kg，每日1次，连续给药10天，从妊娠第15天至第24天。结果显示，对母鼠的分娩、哺乳及仔鼠的体重、外观、行为、发育等均无明显影响。 5. 致突变性：细菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 6. 局部刺激性：给家兔静脉注射人粒细胞刺激因子1500μg/kg，连续给药3天，未观察到局部刺激性反应。

【药代动力学】

健康男性单次静脉或皮下注射本品1.0 μg/kg其药代动力学参数如下表： |给药途径|Cmax（ng/ml）|Tmax（h）|t1/2（h）|CL（ml/min/kg）|AUC0-24h（ng·h/ml）| |----|----|----|----|----|----| |静脉注射|48.5|0.5|1.5|94.6|104.8| |皮下注射|21.5|3.5|2.5|56.0|118.3| 给健康男性皮下注射本药3.0 μg/kg和10.0 μg/kg后，随着给药量的增加，Cmax和AUC0 - 24h成比例增加。而在给药量为10.0 μg/kg时，全身的药物暴露量为3.0 μg/kg时的2.8倍。

【贮藏】

2～8℃避光保存

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版三部

【批准文号】

国药准字S20063116

【生产企业】

企业名称：北京双鹭药业股份有限公司

生产地址：无

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无