Xarelto（利伐沙班）的药物描述与使用警告

2024-11-15

Xarelto（利伐沙班）是一种常用的口服抗凝药物，其主要活性成分是Xa因子（FXa）抑制剂——利伐沙班。利伐沙班是一种无味的白色至淡黄色粉末，化学名称为5-氯-N-(({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-恶唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺。其分子式为C19H18ClN3O5S，分子量为435.89。Xarelto片剂有2.5 mg、10 mg、15 mg和20 mg四种规格，除了利伐沙班外，还包含交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等非活性成分。不同剂量的Xarelto片剂还含有不同的专有薄膜包衣混合物，如2.5 mg的薄膜包衣含有氧化铁黄、羟丙甲纤维素、聚乙二醇3350和二氧化钛；10 mg的薄膜包衣为粉红色，15 mg的薄膜包衣为红色，20 mg的薄膜包衣为白色。使用Xarelto时存在一些重要警告。首先，过早停止使用Xarelto会增加血栓形成事件的风险。因此，如果因病理性出血或非计划中断需要停止Xarelto的治疗，建议医生考虑使用另一种抗凝剂作为替代方案。其次，接受Xarelto治疗的患者在进行神经轴麻醉或脊柱穿刺手术时，可能发生硬膜外或脊柱血肿。这些血肿可能导致长期或永久性瘫痪。可能增加患者发生硬膜外或脊柱血肿风险的因素包括留置硬膜外导管的使用、同时使用其他影响止血的药物（如非甾体类抗炎药、血小板抑制剂、其他抗凝剂）、脊柱外伤或反复脊柱穿刺的病史以及脊柱畸形或曾进行脊柱手术。因此，在安排脊柱手术时，医生需要综合考虑这些风险因素。对于接受神经轴麻醉或脊柱手术的患者，需要密切监测神经功能障碍的体征和症状，一旦发现神经系统损害，需要立即进行紧急治疗。在给抗凝或预防血栓的患者进行神经轴干预之前，医生应仔细权衡其益处和风险。