阿拉瓦(Leflunomide)

药物描述
       

        Arava®（来氟米特）是一种嘧啶合成抑制剂，化学名称为N-(4'-三氟甲基苯基)-5-甲基异恶唑-4-甲酰胺，经验式为C12H9F3N2O2，分子量为270.2。该药物可作为含有10、20或100毫克活性药物的片剂口服给药。除活性成分外，还含有胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚维酮、淀粉、滑石、二氧化钛和氧化铁黄（仅20毫克片剂）等非活性成分。
       
        警告
       
        Arava具有胚胎-胎儿毒性和肝毒性。
       
        胚胎-胎儿毒性
       
        Arava对胚胎和胎儿具有毒性。动物研究表明，Arava可以导致胚胎死亡、发育迟缓和畸形。对于怀孕妇女或有可能怀孕的妇女来说，使用Arava可能会对胎儿造成严重危害。因此，在治疗期间和治疗结束后，女性必须采取有效的避孕措施。
       
        肝毒性
       
        Arava对肝脏具有毒性。使用Arava的患者可能会出现肝功能异常的症状，包括肝酶升高、黄疸和肝损伤。在使用Arava之前，应进行肝功能检查，并定期监测肝功能。如果出现肝功能异常的症状，应立即停止使用Arava。
       
        适应症和剂量
       
        Arava适用于治疗成人活动性类风湿关节炎（RA）。推荐剂量是每天一次20毫克。根据患者的肝毒性和骨髓抑制风险，治疗可以在有或没有负荷剂量的情况下开始。对于肝毒性和骨髓抑制风险较低的患者，负荷剂量为每天一次100毫克，持续3天，随后给药20毫克每天一次。对于肝毒性或骨髓抑制风险较高的患者，推荐的剂量为每天一次20毫克，无负荷剂量。每日最大推荐剂量为每次一次20毫克。对于那些无法耐受每天20毫克的患者，可以考虑将剂量减少至每天一次10毫克。
       
        停止Arava治疗后，应仔细监测患者。由于来氟米特的活性代谢物特立氟胺在血浆中缓慢消除，建议降低血浆浓度。因此，在停药后，可能需要加速药物消除程序。
       
        总结
       
        Arava是一种用于治疗活动性类风湿关节炎的药物。然而，它具有胚胎-胎儿毒性和肝毒性。对于怀孕妇女或有可能怀孕的妇女来说，使用Arava可能会对胎儿造成危害，必须采取有效的避孕措施。此外，患者在使用Arava期间需要进行定期的肝功能检查，并监测肝功能异常的症状。停止Arava治疗后，需要仔细监测患者，并加速药物消除程序。