草酸艾司西酞普兰片说明书(百适可)

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰 化学名称:S-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐。 化学结构式: 分子式:C20H21FN2O，C2H2O4 分子量:414.43

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

1.重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。2.广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

5mg*14片/盒，5mg*7s/盒，5mg*21s*1板/盒，5mg*28s/盒，5mg*14s+550mg*30s*1瓶/套，5mg*14s*4盒+20贴/套，5mg*14s*10盒+1个/套，5mg*14s*10盒+600mg*30s/套，5mg*14s+1g*10s/套，5mg*14s+1g*10s/套，5mg*14s+4.6g/s*10s/套

1  重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg?，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。 2  广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。

约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

1.对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。 2.禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。

肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。服药期间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。

1.孕妇目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。2.哺乳期妇女草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。老人注意事项：

请参见【用法用量】。妊娠与哺乳期注意事项：

请参见【用法用量】。

药效学相互作用 1.禁忌合用：非选择性MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。 草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性MAOI治疗。 2.不建议的合并治疗： 可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。 由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。 3.需要谨慎注意的合并治疗： （1）司来吉兰 与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10毫克以下与西酞普兰合用安全。 （2）5-羟色胺能药物 与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。 （3）降低癫痫发作阈值的药物 SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。 （4）锂盐，色氨酸 有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。 （5）圣约翰草 合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。 （6）口服抗凝剂 本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。 （7）酒精 本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。 药代动力学相互作用 1.影响本品的药代动力学的其它药物 本品在体内的代谢主要由CYP2C19介导。CYP3A4和CYP2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用抑制CYP2C19的药物可以升高本品的血浆浓度。建议应谨慎合用这些药物（如奥美拉唑）。可能需要降低本品的剂量。 西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以增加西酞普兰的血浆浓度（升高程度<45%）。因此，合用较高剂量的本品和较高剂量西咪替丁时，应谨慎。西酞普兰为非立体异构体，因此，其活性成份草酸艾司西酞普兰的升高幅度尚不清楚，该结果的意义尚需进一步了解。 2.本品对其它药物药代动力学的影响 本品为CYP2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物（如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔）、或者一些主要经CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。 与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为CYP2D6底物）血浆浓度升高两倍以上。 体外研究显示本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制，建议与经CYP2C19代谢的药物合用时，应小心。

在过量使用草酸艾司西酞普兰片（山东京卫制药有限公司）后可能会出现头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化（QRS波群增宽、QT间期延长）、横纹肌溶解、呕吐、低血压、肝功能检查异常、5 - 羟色胺综合征等表现。 需要注意的是，药物过量是非常危险的情况，如有疑似药物过量应立即就医。

艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5- 羟色胺再摄取抑制（SSRI），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。

遗传毒性：艾司西酞普兰及其活性代谢产物西酞普兰Ames试验中未见有致突变作用，在小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果为阴性。 生殖毒性：生育力试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰32、56、112mg/kg/天，高剂量时可见胎仔体重降低、骨化延迟，无影响剂量为56mg/kg/天（按mg/m²推算，相当于人最大推荐剂量20mg/天的28倍）。妊娠大鼠和家兔经口给予艾司西酞普兰，剂量分别达到180mg/kg/天和36mg/kg/天（按mg/m²推算，分别相当于人最大推荐剂量的90倍和18倍）时，未见致畸作用。大鼠围产期经口给予艾司西酞普兰32、56、112mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼仔死亡率增加，无影响剂量为56mg/kg/天（按mg/m²推算，相当于人最大推荐剂量的28倍）。 致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予艾司西酞普兰，分别连续给药18个月和24个月，剂量为1、5、10mg/kg/天，最高剂量组（以mg/m²计算，分别相当于人最大推荐剂量的5倍和12.5倍）出现肝部肿瘤的发生率升高。但这一现象的临床意义尚不清楚。

吸收：口服吸收完全，不受食物的影响，口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度（Tmax），与西酞普兰相似。 分布：表观分布容积（Vd，β/F）约为12 - 26 L/kg。西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 代谢：草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢，两种代谢产物都有药理活性。另外，N - 氧化代谢产物是次要的代谢途径。 排泄：多次给药后消除半衰期（t1/2）约为30小时。口服药物的血浆清除率（Cloral）约为0.6 L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，其血浆浓度约为原型药物浓度的1/2，主要通过尿液排泄。

密封。

5mg*14片/盒，5mg*7s/盒，5mg*21s*1板/盒，5mg*28s/盒，5mg*14s+550mg*30s*1瓶/套，5mg*14s*4盒+20贴/套，5mg*14s*10盒+1个/套，5mg*14s*10盒+600mg*30s/套，5mg*14s+1g*10s/套，5mg*14s+1g*10s/套，5mg*14s+4.6g/s*10s/套

24个月

YBH10462008

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