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草酸艾司西酞普兰片说明书(来士普)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 草酸艾司西酞普兰片
- 商品名称: 来士普
- 英文名称: Escitalopram Oxalate Tablets
- 汉语拼音: CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian
处方药物
关注度
1
【成份】
草酸艾司西酞普兰
【性状】
椭圆形、白色薄膜衣片。
【适应症】
1.重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。2.广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
【规格】
10毫克
【用法用量】
1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。2.广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。
【不良反应】
约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
【禁忌】
详见说明书。
【注意事项】
肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。 服药期间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖研究表明，艾司西酞普兰会产生生殖毒性，在人类中没有进行相关研究。因此，只有在对胎儿潜在的风险利益作出充分的评估后，孕妇或计划怀孕的妇女才可以使用。
艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应使用，如需使用应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
老年人（≥65岁）：起始剂量为一日1次10mg，根据患者的个体反应，剂量可以增加至最大剂量一日1次20mg。在老年患者中，不良反应的频率和严重程度总体上与年轻患者相似。
【药物相互作用】
禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。
【药物过量】
症状：头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化ST段改变、QRS波群增宽、QT间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。可能的症状还包括昏迷、低血压、循环衰竭、瞳孔散大。
处理：没有特异性的解毒剂。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
【临床药理】
艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5- 羟色胺再摄取抑制（SSRI），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
【药理毒理】
遗传毒性：艾司西酞普兰及西酞普兰Ames试验中未见有致突变作用。在CHL细胞染色体畸变试验中，当艾司西酞普兰浓度达到120 μmol/L时，结果呈阳性。在小鼠淋巴瘤细胞试验（MLA）、大鼠微核试验中，艾司西酞普兰结果为阴性。
生殖毒性：生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天（按mg/m²推算，相当于人最大推荐剂量（MRHD）20 mg/天的5倍）时生育力降低。在胚胎 - 胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，在112 mg/kg/天剂量下（按mg/m²推算，相当于MRHD的18倍）可见胎仔体重降低，骨化延迟，但未见致畸性。家兔经口给予西酞普兰剂量达16 mg/kg/天（按mg/m²推算，相当于MRHD的5倍）时，可见胚胎吸收增加、胎仔体重降低、骨化延迟。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，在112 mg/kg/天剂量下（按mg/m²推算，相当于MRHD的18倍）可见幼仔死亡率增加，幼仔生长停滞。
致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续给药18和24个月，剂量为1、3、12、30和60 mg/kg/天。小鼠在12 mg/kg/天剂量以上（按mg/m²推算，相当于MRHD的1.5倍）可见肝部肿瘤、肺部肿瘤和淋巴网状系统肿瘤发生率增加。大鼠在30 mg/kg/天剂量以上（按mg/m²推算，相当于MRHD的5倍）可见肝部肿瘤发生率增加。此结果与人类的相关性尚不明确。
【药代动力学】
吸收：口服吸收完全，不受食物的影响，口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为80%。
分布：表观分布容积约为12 - 26 L/kg，与血浆蛋白结合率约为56%。
代谢：主要经肝脏CYP2C19、CYP3A4和CYP2D6代谢。
排泄：主要以代谢产物形式经粪便排泄，其次经尿液排泄。多次给药后消除半衰期约为30小时。
【贮藏】
密封。
【有效期】
三年。
【批准文号】
国药准字J20100165
【生产企业】
企业名称：H. Lundbeck A/S
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无