多西他赛说明书(江苏盛迪医药有限公司)

多西他赛

多西他赛为无色或淡黄色澄明黏稠液体。

主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。

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静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。

脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。

禁用于以下情况： 1. 对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人； 2. 白细胞数目小于1500/mm³的病人； 3. 肝功能有严重损害的病人。

1 多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 2 在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。 3 所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4~5天。 4 中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。 5 在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。发果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。 6 多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。 7 如已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。 8 肝功能有损害的病人：如果血清氨基转移酶（ALT和、或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。 9 谨慎用药 9.1 孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品 ，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。 9.11 尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。 9.2 儿童用药：多西他赛应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。 9.3 老年患者用药：尚未明确。 9.4 药物过量： 一旦发生过量，应将病人移至特殊监护病房内并严密监测重要器官功能。多西他赛过量时，尚无解毒药可用。可预料到的过量主要并发症包括中性粒细胞减少，皮肤反应和感觉异常。

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多西他赛主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时可能会发生相互作用。CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦等）可能会增加多西他赛的血药浓度，从而增加不良反应发生的风险；CYP3A4强诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、圣约翰草等）可能会降低多西他赛的血药浓度，从而降低疗效。

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多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。 多西他赛的药代动力学特点：多西他赛按剂量100mg/m²静脉滴注约1 - 2小时，体内分布广泛，表观分布容积为113L，血浆蛋白结合率超过95%，在肝脏代谢，主要经粪便排泄，经尿液排泄仅占所给剂量的5% - 7%；三相半衰期分别为4分钟、36分钟及11.2小时。

骨髓抑制是最主要的剂量限制性毒性。多西他赛可致持续的骨髓抑制，中性粒细胞减少是最常见的不良反应，可逆转且不蓄积。

吸收：多西他赛按剂量100mg/m²静滴本品约1 - 2小时，体内平均分布容积为113L。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄，经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅有少部分以原型排出。多西他赛的药代动力学特点与剂量无关，符合三室药代动力学模型。在3周内每日应用多西他赛没有改变其体内分布。 分布：多西他赛血浆蛋白结合率超过95%，地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。体外研究表明，多西他赛被CYP3A4同功酶所代谢，这种代谢可以被CYP3A4抑制剂所抑制。 代谢：多西他赛主要在肝脏进行代谢。 排泄：主要经粪便排泄，少量经尿排出。

2～8℃，密闭、遮光保存。

国药准字H20020542

企业名称：江苏盛迪医药有限公司

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