加替沙星片说明书(悦博)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 加替沙星片

: 商品名称: 悦博

: 英文名称: Gatifloxacin Tablets

: 汉语拼音: Jiatishaxing Pian

处方药物

关注度 1

【成份】

主要成分为加替沙星，化学名称为：1－环丙基－6－氟－1，4－二氢－8－甲氧基－7－(3－甲基－1－哌嗪基)－4－氧－3－喹啉羧酸消旋体倍半水合物。分子式为：C19H22FN3O4×1.5H2O，分子量：40

【性状】

本品为淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

【适应症】

本品用于治疗下列敏感菌株引起的感染：1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌所致。2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。4.非复杂性和复杂性尿道感染（膀胱炎）由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌所致。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌所致。6.男性非复杂性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。7.女性非复杂性宫颈和直肠感

【规格】

0.2g

【用法用量】

口服,每日一次,每次200-400mg2-4片。

【不良反应】

本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹泻，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围水肿。神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘（支气管痉挛），共济失调，骨痛，心动过缓，乳房疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，高血压，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，血小板减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

【禁忌】

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

【注意事项】

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物相似，可使心电图QTC间期延长。在患有QTC间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及III（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图QTC间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。 2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业。或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。 4.诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、增压胺类药以及气道管理等。 5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗，例如口服甲硝唑。 6.尽管尚未见到类似其他奎诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在奎诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7.已有病人在接受某些奎诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。 8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 9.肾功能不全患者适用本品应注意调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女应用本品的疗效和安全性尚未确立。孕妇和哺乳期妇女使用本品应谨慎。

【儿童用药】

18岁以下儿童或青少年的疗效和安全性尚未建立，不推荐使用。妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

老年患者在使用加替沙星片时，由于肾功能可能有所减退，需根据肾功能调整剂量。以上信息仅供参考，具体用药应遵循医生指导。

【药物相互作用】

1本品与丙磺舒合用，可缓解加替沙星经肾排除。 2硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。 4本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

【药物过量】

加替沙星片使用过量的急性毒性：小鼠及大鼠单剂口服剂量达2000mg/kg，都未发现致死性或严重毒性反应。目前加替沙星无特异性解毒剂，若过量服用应严密观察（包括心电图监测）并给予对症和支持治疗。应充分水化，但血液透析（每4小时约清除14%）和连续性活动性腹膜透析（8天约清除11%）不能有效地从体内将加替沙星清除。

【临床药理】

加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制，转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性： 1.革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。 2. 革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。　　3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。

【药理毒理】

加替沙星片的毒理研究： 1. 遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。 2. 生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（以每天全身暴露量（AUC）计，与人最大推荐剂量等效），对生育力和生殖无不良影响。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg（以AUC计，约为临床上人体最大推荐剂量的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。 3. 致癌性：B6C3F1小鼠经掺食法给予本品0.15、0.5、1.5和5g/kg/天，连续2年，未见致癌作用，但是雄性动物当剂量达1.5g/kg/天（以AUC计，约为临床上人体最大推荐剂量的0.4倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（LGL）白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性小鼠用药后形成肿瘤与药物相关。Fischer344大鼠经掺食法给予本品10、40或125mg/kg/天，连续2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

健康人一次口服加替沙星，约1 - 2小时后达加替沙星血药峰浓度。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加。加替沙星血清蛋白结合率为20%，与浓度无关。加替沙星在唾液、痰、肌肉、肺、肝脏、肾脏、前列腺、胆囊、粪便、女性生殖道组织、皮肤和水疱液中的药物浓度均高于相应的血药浓度。加替沙星为浓度依赖性杀菌剂，其杀菌作用取决于峰浓度（Cmax）与最小抑菌浓度（MIC）的比值，而与作用时间关系不密切。加替沙星在体内广泛分布，其消除半衰期为7 - 14小时，主要经肾以原形排泄，口服后48小时内，约52% - 58%的药物经肾以原形排泄，约20%的药物经粪便排泄。血液透析和连续腹膜透析不能有效地从体内清除加替沙星。

【贮藏】

15-30°C条件下保存，不可冰冻。有效期2年。

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS1-(X-100)-2006Z

【批准文号】

国药准字H20041086

【生产企业】

企业名称：南京圣和药业股份有限公司

生产地址：南京市经济技术开发区惠美路3号。

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无