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塞来昔布胶囊说明书(海正辉瑞制药有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 塞来昔布胶囊
- 英文名称: Celecoxib Capsules
- 汉语拼音: s
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【适应症】
用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
【用法用量】
成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。
关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为 100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。
老年人：不必调整剂量。
肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。
肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【不良反应】
在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道：便秘、恶心。其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。
【禁忌】
对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。
【注意事项】
塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量(即每日400mg)的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。老人注意事项：
【儿童用药】
塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
不必调整剂量。
【药物相互作用】
体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的关节炎类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。
【药物过量】
在没有摄入其他药物的情况下，口服剂量高达2400mg/日时也未出现有临床意义的毒性。
【临床药理】
基于多剂量毒性、生殖、致畸性、致突变或致癌性等方面的常规研究，临床前数据表明本药对人体无特殊危害。
【药理毒理】
基于传统非甾体类抗炎药（NSAIDs）的作用机制，塞来昔布抑制环氧化酶（COX - 1和COX - 2）的活性。COX - 1的同工酶主要负责前列腺素的合成，前列腺素具有保护胃黏膜等作用；COX - 2主要参与炎症反应和疼痛相关的前列腺素合成。塞来昔布对COX - 2的抑制作用强于对COX - 1的抑制作用，在一定程度上减少了对胃肠道的不良影响。在动物模型中，塞来昔布显示出抗炎、镇痛和退热的作用。在基因毒性、致癌性和生殖毒性研究方面，常规研究未发现塞来昔布有特殊的毒理学风险。但在长期、高剂量使用时，仍可能存在一些与心血管系统相关的潜在风险，这也与对COX - 2抑制后的复杂生理影响有关。
【药代动力学】
塞来昔布经胃肠道吸收，血浆蛋白结合率高，可达97%。主要在肝脏通过细胞色素P450 2C9（CYP2C9）代谢。塞来昔布具有线性药代动力学的特点。多次给药后，清除半衰期约为11小时。达到稳态血浆浓度的时间约为3 - 5天。口服单剂量后约3小时达到血浆峰浓度。
【贮藏】
密闭，室温保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字J20080059
【生产企业】
企业名称：海正辉瑞制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无