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注射用右丙亚胺说明书(奥诺先)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用右丙亚胺
- 商品名称: 奥诺先
- 英文名称: Dexrazoxane for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong Youbingya'an
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成分为右丙亚胺，辅料为盐酸；专用溶剂为乳酸钠注射液，辅料为注射用水。
化学名称:(S)-(+)-4，4’-(1-甲基-1，2-联亚甲基)-双(2，6-哌嗪二酮)
化学结构式:
分子式:C11H16N4O4
分子量:268.27
【性状】
本品为粉红色的疏松块状物或粉末。
【适应症】
本品可减少阿霉素引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2，并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药。
【规格】
250mg,并配有25ml:0.468g(0.167mol/L)乳酸钠注射液作为专用溶剂。
【用法用量】
推荐剂量比为10：1（右丙亚胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2）。本品需用0.167mol/L乳酸钠25ml配成溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，浓度为10mg/ml，快速静脉点滴，30分钟后方可给予阿霉素。用0.167mol/L乳酸钠溶液配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液进一步稀释成右丙亚胺1.3～5.0mg/ml溶液，转移入输液袋，快速静脉滴注，配成这样的溶液，在室温15-30℃或冷藏2-8℃，只能保存6小时。
【不良反应】
下表列出了恶性乳腺癌患者随机双盲安慰剂对照临床研究中，用FAC方案（氟尿嘧啶、阿霉素、环磷酰胺）加右丙亚胺或安慰剂的不良反应发生情况，试验中阿霉素用量50mg/m2，每3周给药一次，为一疗程。FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低，第1及第3列分别表示：FAC＋右丙亚胺、FAC＋安慰剂1-6疗程时的不良反应，第2.4列分别表示：FAC+右丙亚胺、FAC+安慰剂第7个疗程时的不良反应。骨髓抑制患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重粒细胞减少，血小板减少，但两组恢复是相同的。肝、肾功能FAC加
【禁忌】
【注意事项】
警告右丙亚胺可加重化疗药物引起的骨髓抑制。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的乳腺癌临床试验中，FAC第一周期和即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于阿霉素累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的阿奇霉素累积量（与未加右丙亚胺组比较），但不能消除蒽环类药诱导的心脏毒性。因此必须仔细检查心脏功能。已有报告长期口服r
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠妇女没有进行对照研究，对孕妇是否用右丙亚胺应权衡利弊，只有在本品对胎儿的影响小于其益处时方可应用。右丙亚胺是否由人乳汁排出尚不清楚，因为许多药物可由人乳汁中排出，对于用右丙亚胺治疗期间的妇女应停止哺乳为宜。老人注意事项：
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
右丙亚胺不影响阿霉素的药代动力学。
【药物过量】
无
【临床药理】
实验研究表明，右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂，干扰铁离子中介的自由基的形成，而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因。毒理研究：遗传毒性：本品Ames实验阴性，但对体外人淋巴细胞和体内小鼠骨髓红细胞（微核实验）均有致裂变作用。生殖毒性：本品对人和雌、雄实验动物可能的生殖毒性尚缺乏足够研究。大鼠连续给予本品6周，在剂量低至每周30mg/kg（以体表面积计算为人用量的1/3）时即引起睾丸萎缩。狗连续给予本品13周，剂量低至每周20mg/kg（以体表面积计算大约与人用量相同）时即可引起睾丸萎缩。怀孕大鼠在器官形成期给予本品，在剂量为2mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/40）时产生母鼠毒性，8mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时出现胚胎毒性和致畸作用，后者包括肛门闭锁、小眼及无眼畸形，且发育成熟子代的生殖能力减退。怀孕兔在器官形成期给予本品，剂量为5mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时产生母体毒性，20mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/2）时出现胚胎毒性和致畸作用。对兔的致畸作用表现为骨髓畸形（诸如短尾、肋骨及胸骨畸形）、软组织异常、胆囊和肺中叶发育不良。致癌性：尚无本品动物长期致癌研究资料。
【药理毒理】
重复给药毒性：大鼠连续13周每周2次静脉注射给予右丙亚胺1.25、2.5、5mg/kg，结果高剂量组动物体重增长缓慢，肝脏重量增加，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和总胆红素（T - BIL）升高，病理学检查可见肝、肾损害；犬连续13周每周2次静脉注射给予右丙亚胺0.5、2、8mg/kg，结果高剂量组动物体重增长缓慢，肝脏重量增加，血清ALT、ALP、AST和T - BIL升高，病理学检查可见肝、肾损害。
遗传毒性：细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠在交配前28天、雌性大鼠在交配前14天开始，每日分别静脉注射给予右丙亚胺2、4、8mg/kg，结果显示8mg/kg剂量组雌性大鼠生育力下降，主要表现为植入后胚胎丢失增加，活胎数减少。大鼠和家兔于器官形成期每日分别静脉注射给予右丙亚胺2、4、8mg/kg，结果显示8mg/kg剂量组大鼠出现胚胎 - 胎仔毒性，表现为胎仔体重减轻、胸骨骨化不全、指（趾）骨缺失等；8mg/kg剂量组家兔出现胚胎 - 胎仔毒性，表现为胎仔体重减轻、骨骼变异等。
【药代动力学】
分布：右丙亚胺的分布容积为20 - 30L/m²。代谢：右丙亚胺通过水解作用而代谢，大部分代谢发生在肝脏。排泄：主要以原形经肾脏排出，肾脏清除率为3 - 4L/h/m²，总体清除率为8 - 14L/h/m²，半衰期为15 - 20分钟。
【贮藏】
遮光，密闭，低温保存。
【有效期】
18个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH20272005
【批准文号】
国药准字H20061157
【生产企业】
企业名称：江苏奥赛康药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：211112
电话号码：无
传真号码：无