注射用盐酸吉西他滨说明书(泽菲)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 注射用盐酸吉西他滨

: 商品名称: 泽菲

: 英文名称: Gemcitabine Hydrochloride Injection

: 汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Jixintabin

处方药物

关注度 1

【成份】

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

【性状】

白色疏松块状物。

【适应症】

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

【规格】

0.2g

【用法用量】

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

【不良反应】

1.血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。 2.胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。 3.肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。 4.过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。 5.其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%

【禁忌】

对本药过敏的患者禁用

【注意事项】

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

请见[注意事项]老人注意事项：

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献妊娠与哺乳期注意事项：

【老年用药】

65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药物过量】

无

【临床药理】

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

【药理毒理】

遗传毒性：吉西他滨对多种培养的人及仓鼠细胞有染色体畸变作用，包括染色体断裂，但类似的作用在小鼠体内的骨髓细胞中未见到。生殖毒性：按体表面积计算，当给予小鼠相当于人类推荐剂量（1000mg/m²）的0.9 - 1.0倍的吉西他滨时，雌雄动物的生育能力和生殖行为未见明显异常；但在相当于人类推荐剂量的1.26倍时，雌性小鼠出现动情周期紊乱。在相当于人类推荐剂量的0.2倍时，雌性大鼠出现生育力下降，幼仔存活率降低。致癌性：未进行致癌性研究。

【药代动力学】

按体重一次注射1000mg/m² 吉西他滨后，血浆峰浓度（Cmax）可达3.2 - 45.5 μg/ml。吉西他滨在体内的分布容积为50L/m²。半衰期为42 - 94分钟。吉西他滨在肝脏、肾脏、血液和其他组织中被胞苷脱氨酶代谢。主要代谢物为2'- 脱氧 - 2'，2'- 二氟脲苷（dFdU）。吉西他滨及其代谢物经肾排泄。24小时内约90%的药物经尿排泄，其中吉西他滨原形不到10%。

【贮藏】

室温保存（15℃至30℃）

【有效期】

36个月

【执行标准】

YBH00982011

【批准文号】

国药准字H20030104

【生产企业】

企业名称：江苏豪森药业集团有限公司

生产地址：连云港经济技术开发区东晋路5号。

邮政编码：无

电话号码：无

传真号码：无