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注射用盐酸吉西他滨说明书(江苏奥赛康药业股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用盐酸吉西他滨
- 英文名称: Gemcitabine Hydrochloride for Injection
- 汉语拼音: ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin
处方药物
关注度
1
【成份】
2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷
【性状】
白色疏松块状物。
【适应症】
【规格】
0.2g(以吉西他滨计)
【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【不良反应】
1.血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
2.胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。
3.肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。
4.过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。
5.其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。
【禁忌】
对本药过敏的患者禁用
【注意事项】
1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。
2.肝、肾功能损害的患者应慎用。
3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。
5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
吉西他滨对胎儿有潜在风险，育龄女性在接受吉西他滨治疗期间应避免怀孕。在治疗开始前，应告知育龄女性该药物对胎儿的潜在危害，并建议采取有效的避孕措施。如果在治疗期间怀孕，应立即告知医生。
哺乳期：
尚不清楚吉西他滨是否通过人类乳汁排泄。由于许多药物可通过人类乳汁排泄且吉西他滨可能对婴儿有潜在的严重不良反应，建议在使用吉西他滨治疗期间停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
无
【药物过量】
无
【临床药理】
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。
【药理毒理】
遗传毒性：吉西他滨对各种培养的人及鼠细胞有明显的染色体致畸作用。在体内，吉西他滨能引起小鼠的纤维原细胞转化。
生殖毒性：按体表面积计算，给予雄性小鼠及大鼠相当于人用推荐剂量的0.13及0.009倍的吉西他滨，发现可致雄性动物生育力下降，这与精子生成减少有关。对雌性动物的生育力和胎仔没有影响。
致癌性：尚无相关研究资料。
【药代动力学】
1. 按体表面积1000mg/m² 静脉滴注30分钟后，血浆峰浓度（Cmax）为3.2 - 45.5 μg/mL。
2. 分布：吉西他滨在人体内广泛分布，在肝、肾、血液、其他器官和组织中均有分布。
3. 代谢：吉西他滨在肝脏、血液和其他组织中被胞苷脱氨酶代谢。
4. 排泄：主要经肾脏排泄，约99%的药物在1周内以原形或无活性的代谢产物从尿中排泄，其中约10%为原形。
【贮藏】
室温保存（15℃至30℃）
【批准文号】
国药准字H20093698
【生产企业】
企业名称：江苏奥赛康药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：211112
电话号码：无
传真号码：无