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注射用盐酸吉西他滨说明书(山东罗欣药业集团股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用盐酸吉西他滨
- 英文名称: Gemcitabine Hydrochloride for Injection
- 汉语拼音: ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin
处方药物
关注度
1
【成份】
2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷
【性状】
白色疏松块状物。
【适应症】
【规格】
1.0g(以C9H11F2N3O4计)
【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【不良反应】
1.血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
2.胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。
3.肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。
4.过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。
5.其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。
【禁忌】
对本药过敏的患者禁用
【注意事项】
1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。
2.肝、肾功能损害的患者应慎用。
3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。
5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
- 吉西他滨对胎儿和新生儿有毒性，故在使用吉西他滨期间应避免怀孕。
- 对育龄妇女在使用本药前必须排除怀孕的可能性。
哺乳期：尚不清楚吉西他滨是否可从乳汁分泌，鉴于其对哺乳期幼儿的潜在危害，在接受本药治疗期间应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
【药物过量】
无
【临床药理】
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。
【药理毒理】
遗传毒性：吉西他滨对人体有致畸作用。在动物实验中，吉西他滨可引起染色体异常、基因突变等遗传毒性。
生殖毒性：雄性动物给予吉西他滨可导致生育能力下降。在雌性动物中，吉西他滨可影响胚胎发育，导致胚胎死亡、胎儿畸形等。
致癌性：长期使用吉西他滨可能增加患癌风险，但具体的致癌机制尚不完全明确。
需要注意的是，以上毒理研究结果是基于药品说明书及相关研究资料的总结，在使用注射用盐酸吉西他滨时，应严格遵循医嘱。
【药代动力学】
健康志愿者单次静脉滴注吉西他滨1000mg/m²，滴注时间30分钟，其药代动力学特点如下：
- 吉西他滨的清除半衰期为42 - 94分钟，与年龄和性别有关（个体差异为25%）。
- 吉西他滨在肝脏、肾脏、血液和其他组织中被胞苷脱氨酶快速代谢。
- 吉西他滨的代谢产物主要从尿中排泄，少于10%以原药形式排泄。
- 吉西他滨的总清除率为29.2 - 92.2L/(h·m²)，与性别有关（男性较女性高22%）。
- 吉西他滨可被血液透析清除，透析清除率为12.3±2.2L/h。
【贮藏】
室温保存（15℃至30℃）
【批准文号】
国药准字H20123340
【生产企业】
企业名称：山东罗欣药业集团股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无