伊马替尼:适应症及药理特性综述
伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂,主要成分为甲磺酸伊马替尼。作为一款重要的抗肿瘤药物,甲磺酸伊马替尼呈现为白色至灰白色至褐色或淡黄色的结晶粉末,其分子式为C29H31N7O·CH4SO3,分子量为589.7。由于其独特的化学结构,甲磺酸伊马替尼能够在pH小于或等于5.5的水性缓冲液中良好溶解,而在中性或碱性条件下则微溶甚至不溶。此外,该药物在非水溶剂如二甲基亚砜、甲醇和乙醇中有较好的溶解性,但在正辛醇、丙酮和乙腈中几乎不溶。除了活性成分外,药物还含有非活性成分和片剂包衣,以保证其在体内的稳定释放。
鉴于其卓越的疗效,伊马替尼被广泛应用于多种疾病的治疗。具体而言,它适用于新诊断的费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)患者,无论是在成人还是儿童群体中;对于接受干扰素-α治疗后进入爆发危机、加速期或慢性期的患者同样适用。此外,伊马替尼还被推荐用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)及复发或难治性Ph+ ALL患者的治疗。针对小儿患者,该药物也可与化疗联合使用,用于治疗新诊断的Ph+ ALL。除此之外,伊马替尼还可用于治疗伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)以及某些类型的肥大细胞增生症和嗜酸性粒细胞增多综合征。通过这些广泛的适应症,伊马替尼不仅显著提高了患者的生活质量,也成为了现代血液病学领域不可或缺的一部分。
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