伊马替尼：一种多功能的小分子激酶抑制剂
伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂，其主要成分为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-n-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸酯。该药物呈白色至灰白色至褐色或淡黄色结晶粉末，分子式为c29h31n7o·ch4so3，分子量为589.7。在pH小于或等于5.5的水性缓冲液中可溶解，在中性/碱性水性缓冲液中微溶至不溶。在非水溶剂中，该药物易溶于二甲基亚砜、甲醇和乙醇，但不溶于正辛醇、丙酮和乙腈。除了伊马替尼外，这种药物还含有一些非活性成分，如胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁和微晶纤维素。在药片的包衣中，还含有氧化铁（红色和黄色）、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇和滑石。格列卫薄膜包衣片中含有伊马替尼游离碱，分为100毫克和400毫克两种规格。
伊马替尼适用于多种疾病的治疗。首先，对于新诊断的费城阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）和费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期的成人和儿童患者，伊马替尼是治疗的选择。此外，对于干扰素-α（IFN）治疗失败后的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者以及成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph ALL）患者，伊马替尼也被用于治疗。除了白血病，伊马替尼还可以用于治疗骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）与血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排相关的成人患者。对于没有D816V c-KIT突变或c-KIT突变状态未知的侵袭性系统性肥大细胞增多症成年患者，伊马替尼也是一种可选的治疗药物。此外，对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶（突变分析或荧光原位杂交[FISH]证明CHIC2等位基因缺失）的成人嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）患者以及FIP1L1-PDGFRα融合激酶阴性或未知的HES和/或CEL患者，伊马替尼也可以作为一种治疗选择。总之，伊马替尼是一种多功能药物，能够有效治疗多种疾病，尤其是与染色体阳性相关的血液系统疾病。在使用伊马替尼时，需要根据患者的具体情况和医生的建议进行合理用药。
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