首页 > 阿德福韦酯胶囊说明书
修改日期：2011年05月17日
阿德福韦酯胶囊说明书(名正)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 阿德福韦酯胶囊
- 商品名称: 名正
- 英文名称: Adefovir Dipivoxil Capsules
- 汉语拼音: Adefuweizhi Jiaonang
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为阿德福韦酯。
【性状】
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】
本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
【规格】
高密度聚乙烯瓶装，14片/瓶。
【用法用量】
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。
1.成人(18～65岁)本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。
2.治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。
3.患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
【不良反应】
【禁忌】
阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏病人。
【注意事项】
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。
4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。老人注意事项：
【儿童用药】
阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。
【药物相互作用】
1.阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(4000倍)，阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。
2.根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。
【药物过量】
如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
【临床药理】
1.慢性毒性:在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3～10倍。
2.遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化)，阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性，阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。
3.生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍)，未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦，在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍)，胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
4.致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。
【药理毒理】
慢性毒性：大鼠和犬经口给予阿德福韦酯，分别相当于人治疗剂量的10倍和4倍时，未见明显毒性反应。在相当于人治疗剂量23倍和40倍的大鼠和小鼠中，可见可逆性的血清ALT升高。
遗传毒性：阿德福韦酯在体外小鼠淋巴瘤细胞试验中，有致突变作用；在人外周血淋巴细胞试验中，无致突变作用。在有或无代谢活化时，阿德福韦酯均无明显的遗传毒性。
生殖毒性：在动物实验中，阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有明显影响。在大鼠和家兔中，当阿德福韦酯的剂量分别相当于人治疗剂量的23倍和40倍时，未发现胚胎毒性和致畸性。但是，在剂量相当于人治疗剂量的12倍时，在大鼠中观察到母体毒性和胚胎毒性。
【药代动力学】
健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg后阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服阿德福韦酯10mg后达到血药峰浓度（Cmax）的中位数时间为1.75小时（范围：0.58 - 4.00小时）。Cmax为18.4±6.26ng/mL。AUC0 - ∞为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65小时。阿德福韦在浓度范围为0.1 - 25μg/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg阿德福韦后，阿德福韦的平均分布容积分别为0.24±0.05L/kg和0.29±0.04L/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦主要通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。口服阿德福韦酯10mg稳态24小时从尿中回收的阿德福韦为45%。
【贮藏】
阴凉处，密封保存。
【包装】
高密度聚乙烯瓶装，14片/瓶。
【有效期】
24个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准YBH1046
【批准文号】
国药准字H20060666
【生产企业】
企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司
生产地址：江苏省连云港市郁州南路369号。
邮政编码：222062
电话号码：无
传真号码：无