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卡培他滨片说明书(卓仑)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 卡培他滨片
- 商品名称: 卓仑
- 英文名称: CapecitabineTablets
- 汉语拼音: CapecitabineTablets
处方药物
关注度
1
【成份】
卡培他滨。化学名：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
【规格】
0.5g*12片/盒，
【用法用量】
推荐剂量为1250mg/m2，每日2次口服(早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m2)，治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后30分钟内用水吞服。其他详见说明书。
【不良反应】
本品的副反应可能与以下情况有关：消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3～4级)副反应相对少见。皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。
【禁忌】
【注意事项】
需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4～6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7～9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1～2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳。老人注意事项：
【儿童用药】
尚未在儿童中进行本品的疗效与安全性研究。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
无须作剂量调整。但老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
【药物相互作用】
联合用药：本品与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)，通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。
【药物过量】
无
【临床药理】
卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
【药理毒理】
遗传毒性：卡培他滨在体外试验中显示可引起细菌（鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌）基因突变，在中国仓鼠卵巢细胞、小鼠淋巴瘤细胞和人外周血淋巴细胞中可引起染色体畸变。在小鼠体内可致微核形成。
生殖毒性：在动物试验中发现卡培他滨能损害生育能力。在雄性和雌性大鼠中，卡培他滨引起生育力下降，其继发毒性可能与其影响睾丸和卵巢功能有关。
致癌性：卡培他滨的致癌性研究尚未进行。
【药代动力学】
1. **吸收**
- 卡培他滨口服后以完整的分子穿过肠黏膜而完全迅速地被人体吸收，进而完全转化为5 - 氟尿嘧啶（5 - FU）。与食物同服时卡培他滨的吸收较空腹为慢。
2. **分布**
- 卡培他滨及其代谢产物5 - FU广泛分布于肿瘤组织内。卡培他滨与血浆蛋白结合率低（64%），通过一种可饱和的转运系统进入肝脏细胞。
3. **代谢**
- 卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸酯酶转化为5′ - 脱氧 - 5 - 氟胞苷（5′ - DFCR），然后经胞苷脱氨酶转化为5′ - 脱氧 - 5 - 氟尿苷（5′ - DFUR），最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶（TP）转化为5 - FU。
4. **排泄**
- 卡培他滨及其代谢产物主要经肾脏排泄。其中，95.5%以原型药或代谢产物形式从尿中排泄，粪便中排出量极少（2.6%）。肾脏清除率约为3.01 L/h。
【贮藏】
密封，室温保存。
【包装】
0.5g*12片/盒，
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20133361
【生产企业】
企业名称：山东齐鲁制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无