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注射用甲氨蝶呤说明书(山东齐鲁制药有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用甲氨蝶呤
- 英文名称: Methotrexate for Injection
- 汉语拼音: ZhuSheYongJiaAnDieLing
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。
【性状】
黄色至棕黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】
1.各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。
【规格】
0.1g
【用法用量】
1 本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。
2 用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。
3 用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。
4 用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
5 用于实体瘤类（1）静脉一般20mg/m2/次。（2）亦可介入治疗。（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。
【不良反应】
1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。
2.皮肤系统：红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。
3.消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。
4.泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少、月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。
5.中枢神经系统：可发生头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。
6.其他肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松作用、组织细胞异常改变，甚至有突然死亡的报道。
【禁忌】
【注意事项】
大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用，并应确认用药的益处大于潜在的危险性，应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性，用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用，应有适当的设施来处理可能发生的并发症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
甲氨蝶呤有潜在的致畸作用、致流产或死胎风险，因此在妊娠期是禁用的；哺乳期也禁用，因可能会对婴儿产生严重不良反应。
（请务必注意，具体用药时应严格遵循专业医生的指导和建议。）
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时，将产生潜在的药物毒性的相互作用，这些药物包括：水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。口服抗生素，例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢，从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。已有报道，甲氨蝶呤与一些药物合用能改变细胞对甲氨蝶呤的摄取率，所以病人在接受甲氨蝶呤期间仅能使用肿瘤专家同意的其他药物，这些药物包括：琥珀酸氢化可的松、头孢霉素Ⅰ、甲基强的松龙、门冬酰胺酶、博来霉素、青霉素、卡那霉素、长春新碱和长春花碱。丙磺舒能减少肾小管的转运功能，因此，甲氨蝶呤与丙磺舒合用时，应仔细监测。降血脂化合物（例如考来烯胺）与甲氨蝶呤合用时，其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤肾清除率，已观察甲氨蝶呤血清浓度增高并伴有血液学和胃肠道毒性，甲氨蝶呤与青霉素或磺胺类药合用时应密切观察。
【药物过量】
大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。甲氨蝶呤过量时可表现为甲氨蝶呤血清浓度过高及叶酸血清浓度过低。临床症状包括白细胞减少、血小板减少、贫血、粘膜炎、口腔炎、腹泻、皮疹、肝肾功能损害、定向障碍、抽搐等。亚叶酸钙是有效的解毒剂，应尽快给药。亚叶酸钙的剂量应根据甲氨蝶呤的血药浓度决定。如不了解甲氨蝶呤的血药浓度，则可按以下剂量给药：甲氨蝶呤给药后24小时内，用相当于甲氨蝶呤剂量的亚叶酸钙；甲氨蝶呤给药后24 - 48小时，用相当于甲氨蝶呤剂量1/2的亚叶酸钙；甲氨蝶呤给药后48 - 72小时，用相当于甲氨蝶呤剂量1/4的亚叶酸钙。亚叶酸钙应通过肌内或静脉注射给药，每6小时一次，直至甲氨蝶呤血清浓度低于10 - 7mol/L。如出现神经系统症状时，应进行脑脊液检查，并鞘内注射亚叶酸钙（剂量为12mg/m²）。
【临床药理】
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
【药理毒理】
无
【药代动力学】
吸收：用量小于30mg/m²时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。
分布：血浆蛋白结合率约为50%，甲氨蝶呤不易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血液中的1%到10%，但在有脑脊髓膜炎或脑膜肿瘤时可提高到50%。
代谢：部分在肝内代谢转化为谷氨酸盐。
排泄：主要由肾排泄，48小时内尿中可排出90%，约10%通过胆道从粪便排出。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。
【贮藏】
遮光，密闭，在阴凉处保存。
【批准文号】
国药准字H20043590
【生产企业】
企业名称：山东齐鲁制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无