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注射用左卡尼汀说明书(尼迪多)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用左卡尼汀
- 商品名称: 尼迪多
- 英文名称: Levocarnitine for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong Zuokaniting
处方药物
关注度
1
【成份】
左卡尼汀
【性状】
本品为白色冻干块状物
【适应症】
【规格】
1.0g
【用法用量】
每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/kg ,溶于5～10ml注射用水中,2～3分钟1次静脉推注,血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常(40～50μmol/L)立即开始治疗,在治疗第3或4周调整剂量(如在血透后5mg/kg).
【不良反应】
主要为一过性的恶心和呕吐,身体出现特殊气味,恶心和胃炎不常发生,由于引起这些反应的病理复杂,很难估测这些反应得发生率. 口服或静脉注射左卡尼汀引起癫痫发作,不论先前是否有癫痫病史,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重. 在一项慢性血透患者双盲,安慰剂对照试验中,出现的不良反应(不考虑因果关系,仅报道发生率≥5%的反应)主要有: 全身系统:胸痛,感冒症状,头痛,注射部位反应,疼痛等; 心血管系统:心血管异常,高血压,低血压,心动过速等; 消化系统:腹泻,消化不良,恶心,呕吐等; 内分泌系统:甲状腺异常等; 血液淋巴系统:贫血等; 代谢系统:高钙血症,高钾血症,血容量增多症等; 神经系统:头晕,失眠,压抑等; 呼吸系统:咳嗽,咽喉炎,鼻炎等; 皮肤:瘙痒,皮症; 泌尿系统:肾功能异常等.
【禁忌】
对本品过敏者禁用.
【注意事项】
在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆尤里卡尼汀水平为35-90μmol/L)和全身状况. 输液药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色. 本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定. 药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
无
【儿童用药】
无
【老年用药】
无
【药物相互作用】
根据临床潜在的意义,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量.
【药物过量】
无
【临床药理】
药理作用左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢.在缺氧,缺血时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而减低.缺血缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡.另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡.足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行.左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑,肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶,细胞色素氧化酶的活性,加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用.对于各种组织缺血缺氧,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用,从酮类物质,丙酮酸,氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度. 毒理作用对鼠伤寒沙门氏菌,酿酒酵母菌,人体酵母菌致突变试验表明,左卡尼汀无致突变性.没有长期的动物研究来评估左可尼汀是否具有潜在的致癌性. 在鼠和兔的生殖研究中,按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害,然而,没有足够满意的对怀孕妇女的研究,由于动物生殖研究并不能预示人类反应,这种药只有在孕妇确需要时才能使用.
【药理毒理】
重复给药毒性：大鼠连续5周静脉注射左卡尼汀，剂量分别为50、200和1000mg/kg/d，在高剂量组可见体重增加减缓，肝重增加，肝中三酰glycerinoral.html' target='_blank'>甘油蓄积，以及光镜下可见肝脂肪变性（steatosis），但上述变化在停药后均可恢复。
遗传毒性：左卡尼汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性，而小鼠微核试验结果为阳性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予左卡尼汀剂量高达1000mg/kg/d，未发现对生育力及早期胚胎发育有不良影响。在致畸敏感期试验中，妊娠大鼠经口给予左卡尼汀剂量分别为500、1000和2000mg/kg/d，在2000mg/kg/d剂量下可见胎仔体重减轻，骨骼骨化延迟，但未见有致畸作用。在围产期毒性试验中，妊娠大鼠经口给予左卡尼汀剂量分别为500、1000和2000mg/kg/d，在2000mg/kg/d剂量下可见母体动物体重增加减缓，摄食量减少，死胎数增加，幼仔存活率降低，但未见有明显的母体毒性及发育毒性。
【药代动力学】
左卡尼汀符合线性药代动力学，以50 - 60mg/kg的剂量静脉注射后，其血浆峰浓度（Cmax）为37.2 - 47.5 μmol/L。左卡尼汀不与血浆蛋白结合，主要分布在细胞外液，可快速通过血 - 脑脊液屏障，脑脊液中的浓度为血浆浓度的80%。其主要从尿中排泄，在健康人24小时内，大约80%的左卡尼汀以原形从尿中排出，不产生代谢物蓄积。
【贮藏】
遮光，密闭，室温保存。
【批准文号】
国药准字H20051526
【生产企业】
企业名称：吉林敖东药业集团延吉股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：133000
电话号码：无
传真号码：无