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注射用左卡尼汀说明书(格诺林)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用左卡尼汀
- 商品名称: 格诺林
- 英文名称: Levocarnitine for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyongzuokaniting
处方药物
关注度
1
【成份】
左卡尼汀
【性状】
本品为白色或类白色粉末
【适应症】
【规格】
1g
【用法用量】
每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/kg ,溶于5～10ml注射用水中,2～3分钟1次静脉推注,血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40～50μmol/L）立即开始治疗,在治疗第3或4周调整剂量（如在血透后5mg/kg）。
【不良反应】
主要为一过性的恶心和呕吐,身体出现特殊气味,恶心和胃炎不常发生,由于引起这些反应的病理复杂,很难估测这些反应得发生率. 口服或静脉注射左卡尼汀引起癫痫发作,不论先前是否有癫痫病史,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重. 在一项慢性血透患者双盲,安慰剂对照试验中,出现的不良反应（不考虑因果关系,仅报道发生率≥5%的反应）主要有: 全身系统:胸痛,感冒症状,头痛,注射部位反应,疼痛等； 心血管系统:心血管异常,高血压,低血压,心动过速等； 消化系统:腹泻,消化不良,恶心,呕吐等；内分泌系统:甲状腺异常等； 血液淋巴系统:贫血等； 代谢系统:高钙血症,高钾血症,血容量增多症等；神经系统:头晕,失眠,压抑等；呼吸系统:咳嗽,咽喉炎,鼻炎等；皮肤:瘙痒,皮症； 泌尿系统:肾功能异常等.。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度（血浆尤里卡尼汀水平为35-90μmol/L）和全身状况. 输液药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色. 本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定. 药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用，须权衡对母亲的利弊。老人注意事项：
【儿童用药】
50-100mg/kg/日，静脉滴注或静脉注射。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
在老人未进行年龄与左卡尼汀作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。
【药物相互作用】
根据临床潜在的意义,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【药物过量】
目前尚无左卡尼汀过量毒性方面的报道。一旦发生药物过量，应根据需要采取支持性的对症治疗。
【临床药理】
药理作用左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢.在缺氧,缺血时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而减低.缺血缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡.另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡.足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行.左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑,肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶,细胞色素氧化酶的活性,加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用.对于各种组织缺血缺氧,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能.左卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用,从酮类物质,丙酮酸,氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。
【药理毒理】
亚急性毒性研究表明，左卡尼汀对大鼠和狗的无毒剂量为1000mg/kg/日，此剂量约相当于人用剂量50mg/kg/日的20倍。在鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希氏菌中进行的体外致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有左卡尼汀致癌性的研究报道。生殖力毒性研究表明，对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍，未发现左卡尼汀对生殖力有损害作用。
【药代动力学】
按体重静脉注射左卡尼汀9mg/kg后，血浆左卡尼汀达峰时间为3.8分钟，血浆峰值浓度为80.5μmol/L，然后以双相方式排泄，清除半衰期为1.4小时。口服左卡尼汀3小时后，血浆浓度达峰值。无论是静脉注射还是口服，左卡尼汀的组织吸收性都很好，其主要代谢产物为三甲胺 - N - 氧化物和3 - 羟基 - 三甲胺 - 丁酸，约有58 - 65%由尿排出，约32 - 39%由粪便排出。
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
1g
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH13632004
【批准文号】
国药准字H20041328
【生产企业】
企业名称：上海新亚药业有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无